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ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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    GC60083Bis-PEG2-NHS ester
    CAS: 65869-63-8
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    Bis-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

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    GC60122DBCO-PEG3-SS-NHS ester

    DBCO-PEG3-SS-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC60196 structure
    GC60196Hynic-PEG3-N3

    Hynic-PEG3-N3 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC60235 structure
    GC60235Maleimide-DOTA
    CAS: 1006711-90-5
    纯度: >99.50%

    马来酰亚胺-DOTA（Maleimide-DOTA）是一种双功能螯合剂，可用于蛋白质的缀合以及放射性金属的标记。

  • GC60236 structure
    GC60236Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid
    CAS: 518044-40-1
    纯度: >99.00%

    Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker，用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备，用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。

  • GC60237 structure
    GC60237Mal-PEG1-acid
    CAS: 760952-64-5

    Mal-PEG1-acid是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成 抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC60570 structure
    GC60570Ald-Ph-NHS ester
    CAS: 60444-78-2
    纯度: >97.00%

    A heterobifunctional building block

  • GC60627 structure
    GC60627BCN-PEG4-acid
    CAS: 1881221-47-1

    BCN-PEG4-acid是一种可降解(cleavable)的含4个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC60651 structure
    GC60651Boc-Dap-NE
    CAS: 160800-65-7

    Boc-Dap-NE是一种二肽，用作一种可降解(cleavable)的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC60655 structure
    GC60655Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH
    CAS: 756525-91-4

    Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH是一种基于PEG的PROTAClinker，用于合成PROTAC。Boc-NH-PEG4-CH2CH2COOH也是一种可降解的ADClinker，用于合成可降解的抗体偶联药物(ADC)的ADClinker。

  • GC60656 structure
    GC60656Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2
    CAS: 811442-84-9
    纯度: >97.00%

    Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2是一种可降解(cleavable)的5单元PEG类ADClinker，用于抗体偶联药物(ADC)的合成。

  • GC60658 structure
    GC60658Boc-Val-Dil-Dap-OH
    纯度: >99.50%

    Boc-Val-Dil-Dap-OH是一种ADC细胞毒素(ADCCytotoxin)。

  • GC60664 structure
    GC60664Br-PEG4-C2-Boc
    CAS: 564476-32-0

    Br-PEG4-C2-Boc是一种可降解(cleavable)的含4个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC60741 structure
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    CAS: 1435934-53-4
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    Fmoc-NH-PEG1-CH2COOH是一种可降解的ADClinker，用于抗体药物偶联物(ADC)合成。

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    CAS: 557756-85-1
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    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH是一种可降解的ADClinker，用于抗体药物偶联物(ADC)合成。

  • GC60853 structure
    GC60853Fmoc-NH-PEG4-CH2COOH
    CAS: 437655-95-3

    Fmoc-NH-PEG4-CH2COOH是一种可降解的ADClinker，用于抗体药物偶联物(ADC)合成。

  • GC61034 structure
    GC61034Mc-Val-Cit-PAB-Cl
    CAS: 1639351-92-0
    纯度: >95.00%

    Mc-Val-Cit-PAB-Cl是一种可降解的ADClinker，可用于连接MMAE和抗体，从而形成抗体-MC-vc-MMAE(如anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE，对BJAB和WSU具有细胞毒性，IC50分别为3.3nM和0.95nM)。

  • GC61101 structure
    GC61101N-(5-Hydroxypentyl)maleimide
    CAS: 180608-78-0
    纯度: >99.50%

    N-(5-Hydroxypentyl)maleimide是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)，例如Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc。

  • GC61112 structure
    GC61112N-Boc-diethanolamine
    CAS: 103898-11-9

    N-Boc-diethanolamine是一种可降解(cleavable)的ADClinker，用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。