ADC Linker
ADC Linker(ADC 连接子)
Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.
The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.
The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.
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Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。
- GC39389Hydroxy-PEG4-(CH2)2-BocCAS: 518044-32-1
Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 191)。
- GC39413N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonateCAS: 690632-55-4
N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonate 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
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PPC-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
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Bis-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
- GC39525Mal-PEG1-NHS esterCAS: 1807518-72-4纯度: >98.00%
Mal-PEG1-NHS ester 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的可切割和基于 PEG 结构的 ADC linker。
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DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。
- GC39680MC-Val-Ala-OHCAS: 1342211-31-7纯度: >98.50%
MC-Val-Ala-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
- GC39727Tetrazine-PEG4-amine hydrochlorideCAS: 2752945-36-9
Tetrazine-PEG4-amine (hydrochloride) 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
- GC43479Disuccinimidyl GlutarateCAS: 79642-50-5纯度: >99.00% / >98.00%
A homobifunctional crosslinking agent
- GC43480Disuccinimidyl SuberateCAS: 68528-80-3纯度: >98.00% / >97.00%
Disuccinimidyl Suberate是不溶于水的同型双功能的N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-酯)。Disuccinimidyl Suberate不具有带电荷的基团,所以是亲脂性和膜可渗透的,能够用于细胞内和膜内蛋白质的共轭反应。
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Alkyne-PEG3-NHS 酯是一种不可裂解的 4 单元 PEG 接头,用于抗体-药物偶联 (ADC)。
- GC60046Amino-PEG3-C2-acidCAS: 784105-33-5
Amino-PEG3-C2-acid 是一种可降解的 4 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
- GC60067Azido-PEG2-C2-amineCAS: 166388-57-4纯度: >98.00%
Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
- GC60068Azido-PEG3-SS-NHS
Azido-PEG3-SS-NHS 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
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Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC39242 | DBCO-acid | 1353016-70-2 | >98.00% | |
DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester ,及偶联物 DBCO-PEG-MMAE 。 | ||||
| GC39243 | Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc | 133803-81-3 | - | |
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的 ADC linker,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。 | ||||
| GC39389 | Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc | 518044-32-1 | - | |
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| GC39413 | N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonate | 690632-55-4 | - | |
N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonate 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC39422 | PPC-NHS ester | 107348-47-0 | - | |
PPC-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC39441 | SMPT | 112241-19-7 | - | |
SMPT 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC39447 | sulfo-SPDB | 1193111-39-5 | - | |
sulfo-SPDB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC39521 | Bis-PEG6-NHS ester | 1526718-98-8 | >99.00% / >97.00% / >98.00% | |
Bis-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。 | ||||
| GC39525 | Mal-PEG1-NHS ester | 1807518-72-4 | >98.00% | |
Mal-PEG1-NHS ester 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的可切割和基于 PEG 结构的 ADC linker。 | ||||
| GC39596 | Boc-Val-Cit-OH | 870487-08-4 | - | |
Boc-Val-Cit-OH 是一种可降解的 ADC linker,用于合成 ADC。 | ||||
| GC39605 | DBCO-PEG4-amine | 1840886-10-3 | - | |
DBCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG4-amine 可用来合成一种同双功能叠氮化物至叠氮化物交联剂 FPM-PEG4-DBCO。 | ||||
| GC39680 | MC-Val-Ala-OH | 1342211-31-7 | >98.50% | |
MC-Val-Ala-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC39727 | Tetrazine-PEG4-amine hydrochloride | 2752945-36-9 | - | |
Tetrazine-PEG4-amine (hydrochloride) 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC43479 | Disuccinimidyl Glutarate | 79642-50-5 | >99.00% / >98.00% | |
A homobifunctional crosslinking agent | ||||
| GC43480 | Disuccinimidyl Suberate | 68528-80-3 | >98.00% / >97.00% | |
Disuccinimidyl Suberate是不溶于水的同型双功能的N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-酯)。Disuccinimidyl Suberate不具有带电荷的基团,所以是亲脂性和膜可渗透的,能够用于细胞内和膜内蛋白质的共轭反应。 | ||||
| GC44115 | Maleimidoacetic Acid N-hydroxysuccinimide ester | 55750-61-3 | >95.00% | |
An amine- and sulfhydryl-reactive crosslinking reagent | ||||
| GC44398 | N-Hydroxysulfosuccinimide (sodium salt) | 106627-54-7 | >98.00% / >97.00% | |
A reagent for converting carboxyl groups to amine-reactive esters | ||||
| GC59026 | Alkyne-PEG3-NHS ester | 1428629-70-2 | >95.00% | |
Alkyne-PEG3-NHS 酯是一种不可裂解的 4 单元 PEG 接头,用于抗体-药物偶联 (ADC)。 | ||||
| GC59116 | BDP FL DBCO | 2093197-94-3 | >95.00% | |
BDP FL DBCO 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。 | ||||
| GC60046 | Amino-PEG3-C2-acid | 784105-33-5 | - | |
Amino-PEG3-C2-acid 是一种可降解的 4 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。 | ||||
| GC60067 | Azido-PEG2-C2-amine | 166388-57-4 | >98.00% | |
Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC60068 | Azido-PEG3-SS-NHS | - | - | |
Azido-PEG3-SS-NHS 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 | ||||
| GC60069 | Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP | 2055047-18-0 | - | |
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 | ||||
| GC60070 | Azido-PEG7-amine | 1333154-77-0 | - | |
A heterobifunctional PEGylated linker | ||||
