GlpBio

Antibody-drug Conjugate/ADC Related

Antibody-drug Conjugate/ADC Related(抗体偶联药物相关)

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

研究方向

Antibody-drug Conjugate/ADC Related 相关产品(844)

  • GC66261 structure
    GC66261Azido-C6-OH
    CAS: 146292-90-2

    Azido-C6-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66265 structure
    GC662654-Methyl-4-(methyldisulfanyl)pentanoic acid
    CAS: 796073-55-7

    4-Methyl-4-(methyldisulfanyl)pentanoic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66267 structure
    GC66267PC Alkyne-PEG4-NHS ester
    CAS: 1802907-98-7

    PC Alkyne-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66274 structure
    GC66274Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB
    CAS: 2055048-57-0

    Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66276 structure
    GC662765-Maleimidovaleric acid
    CAS: 57078-99-6

    5-Maleimidovaleric acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66303 structure
    GC66303Propargyl-PEG8-acid
    CAS: 2055014-94-1

    Propargyl-PEG8-acid 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。

  • GC66305 structure
    GC66305Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane
    CAS: 174362-95-9
    纯度: >97.00%

    Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC66312 structure
    GC66312DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc
    CAS: 1255942-12-1

    DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC66315 structure
    GC66315Ald-Ph-amido-PEG4-C2-NHS ester
    CAS: 1353011-74-1

    Ald-Ph-amido-PEG4-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC66374 structure
    GC66374MC-betaglucuronide-MMAE-1
    CAS: 1703778-92-0
    纯度: >98.50% / >98.00%

    MC-betaglucuronide-MMAE-1 是抗体-药物偶联物的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE 和可降解的 ADC linker MC-betaglucuronide 连接而成。

  • GC66524 structure
    GC66524PC Biotin-PEG3-azide
    CAS: 1937270-46-6

    PC Biotin-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66528 structure
    GC66528Ald-CH2-PEG5-azide
    CAS: 1446282-38-7

    Ald-CH2-PEG5-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66540 structure
    GC66540Sulfo-SPDP-C6-NHS sodium
    CAS: 169751-10-4
    纯度: >95.00%

    Sulfo-SPDP-C6-NHS sodium是一种可切割ADC连接物的钠盐形式，用于合成抗体-药物偶联物（ADC）。

  • GC66609 structure
    GC66609Aminooxy-PEG3-azide
    CAS: 1306615-51-9

    Aminooxy-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG3-azide 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC66611 structure
    GC66611Propargyl-PEG6-NHS ester
    CAS: 2093153-99-0

    Propargyl-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。Propargyl-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC66614 structure
    GC66614DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester
    CAS: 2100306-58-7

    DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC66617 structure
    GC66617Sulfo-SIAB
    CAS: 106145-13-5

    Sulfo-SIAB 是一种不可降解的单价双接头。

  • GC66618 structure
    GC66618Sulfo-SNPB
    CAS: 1193111-37-3

    Sulfo-SNPB 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker 。

  • GC66629 structure
    GC66629Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc
    CAS: 894096-02-7

    Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66632 structure
    GC66632Azide-C2-SS-C2-biotin
    CAS: 1620523-64-9

    Azide-C2-SS-C2-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66633 structure
    GC66633Propargyl-PEG1-SS-PEG1-acid
    CAS: 1807503-85-0

    Propargyl-PEG1-SS-PEG1-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66686 structure
    GC66686Azide-C2-Azide
    CAS: 629-13-0

    Azide-C2-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66690 structure
    GC66690Boc-Val-Ala-PAB-PNP
    CAS: 1884578-00-0

    Boc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66707 structure
    GC66707Propargyl-PEG8-NHS ester
    CAS: 2182601-74-5
    纯度: >95.00%

    Propargyl-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。Propargyl-PEG8-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。