Phosphatase

NAZ2329是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶(RPTPs)R5亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ(hPTPRZ1的IC50=7.5µM)和PTPRG(hPTPRGIC50=4.8µM)。NAZ2329与PTPRZ的D1结构域结合，相对于PTPRZ整个(D1+D2)片段，其更有效地抑制PTPRZ1-D1片段，其IC50为1.1µM。NAZ2329可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。

A derivative of erlotinib

NCGC00378430是一种有效的SIX1/EYA2相互作用抑制剂。

IACS-13909 is a specific and potent allosteric inhibitor of SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) that suppresses signaling through the MAPK pathway.

SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利 WO2017211303A1，compound 7。

Sephin-1 (NSC-65390) is a selective inhibitor of a holophosphatase, a small molecule that safely and selectively inhibits a regulatory subunit of protein phosphatase 1 in vivo. Sephin-1 (NSC-65390) selectively bounds and inhibits the stress-induced PPP1R15A.

Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPΗ (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。

BIA (TMBIM6 antagonist BIA), a potential TMBIM6 antagonist, is an inhibitor of the interaction between TMBIM6 (Transmembrane B cell lymphoma 2-associated X protein (BAX) inhibitor motif-containing 6) and mTORC2, which ultimately blocks AKT activation and cancer progression.

CPT-157633 是一种二氟膦酰基甲基苯丙氨酸衍生物，是 PTP1B 抑制剂。 CPT-157633 可防止酗酒引起的葡萄糖耐受不良。

DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50=600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。

SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂，其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。

Fenvalerate-d5 是 Fenvalerate 的氘代物。Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂，对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂，来自专利 WO2018013597。

PTP1B-IN-3 diammonium 是有效的，有选择性的 PTP1B 抑制剂，对 PTP1B 和 TCPTP 的 IC50 值均为 120 nM。PTP1B-IN-3 diammonium 具有抗糖尿病和抗癌作用。

BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。

ABBV-CLS-484 is a potent PTPN1 or PTPN2 inhibitor with a sub-nanomolar activity.

MY10 是一种有效和具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。

MP07-66, a FTY720 analogue, is devoid of immunosuppressive effects and shows promising antitumor effects in chronic lymphocytic leukemia by disruption of the SET-PP2A complex leading to PP2A reactivation.

Calcium glycerophosphate 是肠道碱性磷酸酶 F3 的抑制剂 (intestinal alkaline phosphatase F3)。Calcium glycerophosphate是全肠外营养溶液中钙和磷的来源。

LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂，其 Ki，IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性，如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。

GDC-1971 (compound 199) is a SHP2 inhibitor.

PTP1B-IN-15 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖症的潜力。

MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂，IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。

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