VUF11207 fumarate是一种高效的趋化因子受体CXCR7激动剂（pKi=8.1），VUF11207 fumarate能够有效诱导CXCR7与其下游效应蛋白β-arrestin2的募集（pEC50=8.8），并促进受体的内化过程（pEC50=7.9）。
Cas No.:1785665-61-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VUF11207 fumarate is a highly potent chemokine receptor CXCR7 agonist (pKi=8.1). VUF11207 fumarate effectively induces the recruitment of CXCR7 and its downstream effector protein β-arrestin2 (pEC50=8.8) and promotes receptor internalization (pEC50=7.9)[1, 2]. CXCR7 is highly expressed in various malignant tumors, promoting tumor growth, angiogenesis, and metastasis[3]. VUF11207 fumarate can increase the thickness of the pleura and collagen deposition in the aorta in angiotensin II-induced hypertensive mouse model[4]. VUF11207 fumarate can prolong the antitumor effect of anti-PD-L1 antibody in glioblastoma-carrying mice[5].
References:
[1] Wijtmans M, Maussang D, Sirci F, et al. Synthesis, modeling and functional activity of substituted styrene-amides as small-molecule CXCR7 agonists[J]. European journal of medicinal chemistry, 2012, 51: 184-192.
[2] Nugraha A P, Kitaura H, Ohori F, et al. CXC receptor 7 agonist acts as a CXC motif chemokine ligand 12 inhibitor to ameliorate osteoclastogenesis and bone resorption[J]. Molecular Medicine Reports, 2022, 25(3): 78.
[3] Fan H, Wang W, Yan J, et al. Prognostic significance of CXCR7 in cancer patients: a meta-analysis[J]. Cancer cell international, 2018, 18(1): 212.
[4] Song B, Chen D, Liu Z, et al. Stromal cell-derived factor-1 exerts opposing roles through CXCR4 and CXCR7 in angiotensin II-induced adventitial remodeling[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2022, 594: 38-45.
[5] Liu C C, Yang W B, Chien C H, et al. CXCR7 activation evokes the anti-PD-L1 antibody against glioblastoma by remodeling CXCL12-mediated immunity[J]. Cell Death & Disease, 2024, 15(6): 434.
VUF11207 fumarate是一种高效的趋化因子受体CXCR7激动剂（pKi=8.1），VUF11207 fumarate能够有效诱导CXCR7与其下游效应蛋白β-arrestin2的募集（pEC50=8.8），并促进受体的内化过程（pEC50=7.9）[1, 2]。CXCR7在多种恶性肿瘤中高表达，促进肿瘤生长、血管生成和转移[3]。VUF11207 fumarate能够增加由血管紧张素II诱导的高血压小鼠模型的胸膜外膜厚度和主动脉胶原沉积[4]。VUF11207 fumarate能够延长抗 PD-L1抗体在胶质母细胞瘤携带小鼠中的抗肿瘤效果[5]。
| Cas No. | 1785665-61-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | C/C(CN(C(C1=CC(OC)=C(C(OC)=C1)OC)=O)CCC2N(CCC2)C)=C\C3=C(C=CC=C3)F.OC(/C=C/C(O)=O)=O | ||
| 分子式 | C31H39FN2O8 | 分子量 | 586.65 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (426.15 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7046 mL | 8.523 mL | 17.0459 mL |
| 5 mM | 340.9 μL | 1.7046 mL | 3.4092 mL |
| 10 mM | 170.5 μL | 852.3 μL | 1.7046 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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