(R,R)-GSK321是一种突变型R132H IDH1抑制剂，IC50值为120nM。
Cas No.:1816272-19-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
(R,R)-GSK321 is a mutant R132H IDH1 inhibitor with an IC50 value of 120nM. (R,R)-GSK321 is an isomer of GSK321 with some wild type cross reactivity[1].
In vitro, A-498 cells treated with 0.1-3μM (R,R)-GSK321 in the presence of 2mM 1-¹³C-glutamine for 5 hours, observed a dose-dependent decrease in reductive glutaminolysis[1].
References:
[1] Jakob CG, Upadhyay AK, Donner PL, et al. Novel Modes of Inhibition of Wild-Type Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1): Direct Covalent Modification of His315. J Med Chem. 2018;61(15):6647-6657.
(R,R)-GSK321是一种突变型R132H IDH1抑制剂，IC50值为120nM。(R,R)-GSK321是GSK321的异构体，具有野生型交叉反应性[1]。
体外实验中，在2mM 1-¹³C-谷氨酰胺存在下，用0.1-3μM (R,R)-GSK321处理A-498细胞5小时，观察到还原性谷氨酰胺分解作用呈剂量依赖性下降[1]。
| Cell experiment [1]: | |
Cell lines | A-498 |
Preparation Method | A-498 cells were treated with the 0.1-3μM concentration of (R,R)-GSK321 in the presence of 2mM 1-13C-Gln for 5 hours and incorporation of the 13C label into citrate was measured. |
Reaction Conditions | 0.1-3μM; 5h |
Applications | Dose dependent decrease in reductive glutaminolysis by (R,R)-GSK321. |
References: | |
| Cas No. | 1816272-19-1 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C28H28FN5O3 | 分子量 | 501.55 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9938 mL | 9.9691 mL | 19.9382 mL |
| 5 mM | 398.8 μL | 1.9938 mL | 3.9876 mL |
| 10 mM | 199.4 μL | 996.9 μL | 1.9938 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet