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S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

Ponatinib (hydrochloride)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Abl（IC 50 =0.37nM），PDGFRα（IC 50 =1.1nM），VEGFR2（IC 50 =1.5nM），FGFR1（IC 50 =2.2nM）和Src（IC 50 =5.4nM）的活性。

Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。

Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。

CYY292是一种PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂，它们的IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM。

Ansornitinib是一种口服活性双激酶抑制剂，可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR2)。