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A TGR5 agonist

A2Areceptorantagonist1是adenosineA2Areceptor和A1receptor的拮抗剂,Ki值分别为4和264nM。

A GCGR antagonist

An orexin 2 receptor agonist

A2Breceptorantagonist1是一个有效的A2B腺苷受体(A2Badenosinereceptor)拮抗剂，来自专利WO2009157938A1实例9B。

S1p receptor agonist 1 是一种有效且具有口服活性的 S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。

糖皮质激素受体激动剂是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。

M3 受体拮抗剂 1 是一种选择性、长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。

胰高血糖素受体拮抗剂 1 是一种高效的胰高血糖素受体拮抗剂。

EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。

Orexin receptor antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。rexin receptor antagonist 5 可用于原发性失眠的研究。

Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1，化合物1)。

Glucocorticoid receptor modulator 2（实施例1）是一种糖皮质激素受体调节剂，IC50值小于100nM。

CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。

胰高血糖素受体拮抗剂 2 是一种高效的胰高血糖素受体拮抗剂。

Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。

WQ 1 is a high affinity and selective σ1 receptor antagonist with pKi values of 10.85, 6.53 and 5.80 at σ1, σ2 receptors and dopamine transporter (DAT), displaying σ1/σ2 selectivity ratio of 20893.

Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体配体，在大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中起着甘丙肽受体拮抗剂的作用。Galanin Receptor Ligand M35 对人 GalR1 和 GalR2 的 Ki 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。

Orexinreceptorantagonist2是一种有效的增食欲素受体(orexinreceptor)拮抗剂，pKi分别为7.69和9.78。Orexinreceptorantagonist2在失眠症研究中具有潜力。

Sigma?1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma?1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为治疗神经性疼痛药物的前景。

胰高血糖素受体拮抗剂 3 是一种高效的胰高血糖素受体拮抗剂。

A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂，其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。

GLP-1 receptor agonist 1 (GLP-1 receptor agonist 1) 是从专利 WO2018056453A1 化合物 67 中提取的 GLP-1 受体激动剂。