GSK-3

GSK-3 inhibitor 1 是 GSK-3 抑制剂。

GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，具有治疗糖尿病的潜能，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。

GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

9-ING-41是一种选择性且强效的GSK-3β抑制剂，IC 50 值为0.71μM。

BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active inhibitor of GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) with IC50 of 66 nM and Kd of 4.8 μM. BRD0705 also inhibits GSK3β with IC50 of 515 nM. BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML).

An inhibitor of GSK3

A GSK3 inhibitor

Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

KY19382 (A3051) is a Wnt/β-catenin signalling activator through inhibitory effects on both CXXC5–DVL interaction and GSK3β activity with IC50s of 19 nM and 10 nM, respectively.

hSMG-1 inhibitor 11j是一种嘧啶衍生物，是一种强效且选择性的hSMG-1抑制剂，IC 50 值为0.11nM。

GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。

PF-07104091 是一种 CDK2/cyclin E1 抑制剂，一种靶向激酶 的细胞周期蛋白结合激活状态的选择性 ATP 位点抑制剂。

PF-07104091 hydrate是一种强效且选择性的 CDK2/E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 值分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 水合物对细胞周期蛋白 E1 扩增的癌症具有抗肿瘤活性，常用于治疗 HR+/HER2- 乳腺癌和卵巢癌。

(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 is a racemic compound of (E)-GSK-3β inhibitor 1 and (Z)-GSK-3β inhibitor 1 isomers, in which GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) is a glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 of 4.19 nM.

BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂，抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。