PDE
PDE(磷酸二酯酶)
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
PDE 相关产品(241)
- GC36541Mardepodect hydrochlorideCAS: 2070014-78-5
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的选择性 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。
- GC37553Roflumilast Impurity ECAS: 1391052-76-8
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast（Daliresp）是一种药物，对PDE-4有选择性长效抑制作用，IC50值为0.8 nM。
- GC37554Roflumilast N-oxideCAS: 292135-78-5纯度: >99.50%
A PDE4 inhibitor and active metabolite of roflumilast
- GC37924VP3.15 dihydrobromideCAS: 1281681-33-1纯度: >98.00%
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
- GC38890Autotaxin-IN-3CAS: 2156655-68-2纯度: >98.00%
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。
- GC38921LirimilastCAS: 329306-27-6纯度: >98.00%
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，具有强效的抗炎特性。
- GC39288ent-TadalafilCAS: 629652-72-8纯度: >98.00%
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC36541 | Mardepodect hydrochloride | 2070014-78-5 | - | |
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的选择性 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。 | ||||
| GC36616 | Mirodenafil | 862189-95-5 | - | |
A PDE5 inhibitor | ||||
| GC36617 | Mirodenafil dihydrochloride | 862189-96-6 | >99.50% | |
A PDE5 inhibitor | ||||
| GC36653 | MR-L2 | 2374703-19-0 | >99.00% | |
MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC50 值为 1.2 ?M。 | ||||
| GC36659 | MT-3014 | 1332727-40-8 | - | |
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。 | ||||
| GC36769 | NPD-1335 | 2376326-31-5 | - | |
NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。 | ||||
| GC36793 | Oglemilast | 778576-62-8 | >98.00% | |
Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂，临床上用于过敏原诱导的哮喘。 | ||||
| GC36803 | Olprinone | 106730-54-5 | - | |
An inhibitor of PDE3 | ||||
| GC36859 | PAT-048 | 1359983-15-5 | - | |
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂，抑制 IL-6 mRNA 的表达，但在肺部纤维化模型中，对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中，PAT-048 可降低皮肤纤维化。 | ||||
| GC36863 | PDE12-IN-3 | 1803357-22-3 | - | |
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂，pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。 | ||||
| GC36864 | PDE-9 inhibitor | 1082743-70-1 | >99.50% | |
PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。 | ||||
| GC36886 | PF-8380 hydrochloride | 2070015-01-7 | - | |
An inhibitor of autotaxin | ||||
| GC37553 | Roflumilast Impurity E | 1391052-76-8 | - | |
Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast（Daliresp）是一种药物，对PDE-4有选择性长效抑制作用，IC50值为0.8 nM。 | ||||
| GC37554 | Roflumilast N-oxide | 292135-78-5 | >99.50% | |
A PDE4 inhibitor and active metabolite of roflumilast | ||||
| GC37817 | TPN171 | 1229018-87-4 | - | |
TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂，IC50 值为 0.62 nM，被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。 | ||||
| GC37888 | Vardenafil hydrochloride | 224785-91-5 | >98.00% | |
An inhibitor of PDE5 and PDE6 | ||||
| GC37923 | VP3.15 | 1281681-54-6 | - | |
VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。 | ||||
| GC37924 | VP3.15 dihydrobromide | 1281681-33-1 | >98.00% | |
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。 | ||||
| GC38890 | Autotaxin-IN-3 | 2156655-68-2 | >98.00% | |
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。 | ||||
| GC38921 | Lirimilast | 329306-27-6 | >98.00% | |
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，具有强效的抗炎特性。 | ||||
| GC39260 | OR-1855 | 101328-85-2 | - | |
OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。 | ||||
| GC39288 | ent-Tadalafil | 629652-72-8 | >98.00% | |
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。 | ||||
| GC39415 | OR-1896 | 220246-81-1 | >98.50% | |
OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。 | ||||
| GC39453 | THPP-1 | 1257051-63-0 | >98.50% | |
A PDE10A inhibitor | ||||