STING

STING (Stimulator of Interferon Genes) is a transmembrane protein localized to the endoplasmic reticulum that undergoes a conformational change in response to direct binding of cyclic dinucleotides (CDNs), resulting in a downstream signaling cascade involving TBK1 activation, IRF-3 phosphorylation, and production of IFN-β and other cytokines.

STING is a pattern recognition receptor of cyclic dinucleotides as well as an innate immune adaptor protein that enables signaling from cytoplasmic receptors to the transcription factor interferon regulatory factor 3. Initiation of these pathways leads to the expression of type I interferons and proteins associated with antiviral and antitumor immunity. Small molecules capable of triggering STING-dependent cellular processes are effective at blocking virus replication, enhancing vaccine efficacy, and facilitating immune response to cancer cells.

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    STING agonist-22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。 STING agonist-22 是一种佐剂,通过激活 STING 来诱导 I 型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。 STING agonist-22 可用作增强原始蛋白疫苗的佐剂,产生有效、广泛和长期的免疫保护。 STING agonist-22 可用于 SARS-CoV-2 变异和 sarbecovirus 疾病研究。

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    STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。

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