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KEAP1-Nrf2

The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.

KEAP1-Nrf2 相关产品(65)

  • GC34057 structure
    GC34057TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
    CAS: 1948-33-0
    纯度: >99.50%

    TBHQ(tert-Butylhydroquinone)是一种强效的酚类抗氧化剂，能够减轻氧化应激和炎症反应。

  • GC34070 structure
    GC34070Brusatol
    CAS: 14907-98-3
    纯度: >98.00%

    Brusatol是一种Nrf2抑制剂，由从鸦嘴茅中分离提取。

  • GC34642 structure
    GC34642KI696 isomer
    CAS: 1799974-69-8
    纯度: >99.00%

    KI696isomer是KI696的低活性异构体。KI696是一种高亲和力探针，可破坏Keap1/NRF2相互作用。

  • GC35629 structure
    GC35629CDDO-dhTFEA
    CAS: 1191265-33-4
    纯度: >99.50%

    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。

  • GC35630 structure
    GC35630CDDO-EA
    CAS: 932730-51-3
    纯度: >98.00%

    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。

  • GC36390 structure
    GC36390Keap1-Nrf2-IN-1
    CAS: 2232112-72-8
    纯度: >98.00%

    Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应，并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。

  • GC36773 structure
    GC36773Nrf2-IN-1
    CAS: 1610022-76-8
    纯度: >98.50% / >98.00%

    Nrf2-IN-1是nuclear factor-erythroid 2-related factor 2 (Nrf2)的抑制剂，用于急性髓系白血病(AML)的研究。

  • GC38819 structure
    GC38819ML334
    CAS: 1432500-66-7
    纯度: >99.50% / >98.00%

    ML334是一种有效的NRF2细胞渗透性激活剂。

  • GC40226 structure
    GC40226Curcumin-d6
    CAS: 1335198-02-1
    纯度: >99.00%

    An internal standard for the quantification of curcumin

  • GC44006 structure
    GC44006Kinsenoside
    CAS: 151870-74-5
    纯度: >98.00%

    A glycoside with diverse biological activities

  • GC50242 structure
    GC50242RA 839
    CAS: 1832713-02-6

    RA 839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。

  • GC60159 structure
    GC60159Ezetimibe ketone
    CAS: 191330-56-0

    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

  • GC61338 structure
    GC61338Toralactone
    CAS: 41743-74-2

    Toralactone可从Cassiaobtusifolia中分离得到，通过Nrf2依赖的抗氧化机制介导肝保护。

  • GC61419 structure
    GC61419Dibenzoylmethane
    CAS: 120-46-7
    纯度: >98.00%

    Dibenzoylmethane是甘草中的次要成分，可激活Nrf2并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane是姜黄素的类似物，会引起Keap1解离和Nrf2的核易位。

  • GC61636 structure
    GC61636CBR-470-2
    CAS: 2416095-00-4
    纯度: >99.00%

    CBR-470-2是甘氨酸取代的类似物，可以激活NRF2信号传导。CBR-470-2可用于调节糖酵解。

  • GC62936 structure
    GC62936Dimethyl fumarate D6
    CAS: 66487-95-4

    Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。

  • GC62957 structure
    GC62957Eriodictyol-7-O-glucoside
    CAS: 38965-51-4

    A flavanone glucoside with diverse biological activities

  • GC63933 structure
    GC63933S-Allylmercaptocysteine
    CAS: 2281-22-3
    纯度: >95.00%

    S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物，对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用，如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。

  • GC64971 structure
    GC64971DDO-7263
    CAS: 2254004-96-9
    纯度: >99.00%

    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。

  • GC65610 structure
    GC65610(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone
    CAS: 100761-20-4
    纯度: >99.00%

    (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷，存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。

  • GC66004 structure
    GC66004K67
    CAS: 2046250-48-8

    K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。

  • GC66054 structure
    GC66054Nrf2 activator-4
    CAS: 2383016-68-8
    纯度: >98.00%

    Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。

  • GC66354 structure
    GC66354Ezetimibe-d4-1
    CAS: 1093659-89-2

    An internal standard for the quantification of ezetimibe

  • GC69590 structure
    GC69590Nrf2 activator-2
    CAS: 2770448-53-6
    纯度: >98.00%

    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。