Adrenergic Receptor

Carvedilol-d4 (BM 14190-d4) 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

4-Hydroxypropranolol-d7 ((±)-4-Hydroxy Propranolol-d7) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体，pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性，膜稳定活性和强效的抗氧化性能。

An antagonist of α- and β-adrenoreceptors

Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin 可用于抗高血压和降眼压研究。

(Rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于治疗青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。

Isometheptene mucate 是一种拟交感神经剂，是一种间接作用的肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。Isometheptene mucate 可用于偏头痛研究。

Prenalterol 是一种选择性 β1- 肾上腺素能受体激动剂。Prenalterol 对肠道平滑肌收缩活动无影响。Prenalterol 可用于心血管疾病的研究。

Benoxathian hydrochloride 是一种有效的 α1 肾上腺素受体 拮抗剂，可用于研究厌食症。

Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂，对人 α2A-adrenoceptor 的pEC50 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。

Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂，可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。

Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。

Romifidine 是 α2 肾上腺素受体激动剂。Romifidine 在体内显示出镇定作用。

Midaglizole ((±)-DG5128 free base, DG5128 free base) 是一种有效的 α2-adrenoceptor 拮抗剂。Midaglizole 是一种降血糖药。Midaglizole 在具有升高血压并降低血糖水平的作用。

Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

Abanoquil (U-K52046) 是一种有效的选择性 α-1 肾上腺素受体 (α-1 adrenoceptor) 拮抗剂，是一种抗心律失常剂。Abanoquil 可用于勃起功能障碍研究。

Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。

Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。

4-Hydroxyatomoxetine D3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Phenylethanolamine A-D3 是 Phenylethanolamine A 的一种氘代化合物。Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。

Clenbuterol-d9 (NAB-365-d9) 是氘标记的 Clenbuterol。Clenbuterol (NAB-365) 是一种 β2-肾上腺素能受体激动剂，EC50 为 31.9 nM。

ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。

ARC 239 是一种 α2B/C-肾上腺素能受体 (α2B/C-adrenergic receptor) 拮抗剂，对大鼠肾 α2B 和人肾 α2C 的 pKi 分别为 7.06 和 6.95。ARC 239 还抑制 5-HT1A 受体，Ki 为 63.1 nM。

BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。