CDK

Inhibitor of Clk and DYRK kinases

A Cdk8/cyclin C complex inhibitor

TL 12-186 是一种依赖于大脑的多激酶 PROTAC 降解剂。多激酶包括 CDK、BTK、FLT3、Aurora 激酶、TEC、ULK、ITK 等。 TL 12-186 抑制 CDK2/cyclin A (IC50\u003d73 nM) 和 CDK9/cyclin T1 (IC50\u003d55 nM)。

Potent and selective CLK inhibitor

BSJ-03-204 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。

Potent inhibitor of CDK16 and CDK14 (IC50 values are 6 and 140 nM, respectively in kinase activity assay; IC50 = 563 nM for CDK14 in BRET assay)

RibociclibD6(LEE011D6)是Ribociclib的一种氘代化合物。Ribociclib是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为10nM和39nM，对cyclinB/CDK1复合体的活性低于其1000倍。

6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine) is a serine threonine protein kinase inhibitor. It inhibits the germinal vesicle breakdown and the meiotic maturation of oocytes.

CDK5inhibitor20-223是一种有效的CDK2和CDK5抑制剂，IC50分别为6.0和8.8nM。CDK5inhibitor20-223有潜力用于结肠直肠癌(CRC)的研究。

CDK7/9tide是CDK7或CDK9的肽底物。

LSN3106729hydrochloride，Abemaciclib的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的CDK抑制剂。LSN3106729hydrochloride和CRBN配体可用于设计PROTACCDK4/6降解剂。

hSMG-1 inhibitor 11j是一种嘧啶衍生物，是一种强效且选择性的hSMG-1抑制剂，IC 50 值为0.11nM。

Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.

MS140 is a specific and highly potent CDK4/6 kinase inhibitor and also a CDK4/6 degrader (PROTAC).

CDK-IN-6，是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。

BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects.

YKL-5-124 TFA是一种强效、选择性、不可逆的共价CDK7抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH复合物的IC 50 值分别为53.5nM和9.7nM。

Samuraciclib (CT7001) trihydrochloride 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib trihydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib trihydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。

KB-0742 Dihydrochloride is a potent, selective, and orally bioavailable small molecule inhibitor of the transcription elongation cofactor CDK9 with IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1 inhibition at 10 μM ATP.

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。

Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) 是一种具有口服活性的高选择性非共价 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。 CDK7-IN-3 对 CDK2 (Ki=2600 nM)、CDK9 (Ki=960 nM)、CDK12 (Ki=870 nM) 显示出较差的抑制作用。 CDK7-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。