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CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 相关产品(269)

  • GC34204 structure
    GC34204JSH-150
    CAS: 2247481-21-4
    纯度: >98.00%

    JSH-150 is a highly selective and potent inhibitor of CDK9 with IC50 of 1 nM.

  • GC34355 structure
    GC34355SEL120-34A monohydrochloride
    纯度: >99.50%

    A dual inhibitor of Cdk8 and Cdk19

  • GC34421 structure
    GC34421Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)

    AtuveciclibS-Enantiomer(BAY-1143572S-Enantiomer)是一种有效的选择性CDK9抑制剂，抑制CDK9/CycT1，IC50为16nM。

  • GC34422 structure
    GC34422Atuveciclib (BAY-1143572)

    Atuveciclib(BAY-1143572)是一种口服有效的高选择性PTEFb/CDK9抑制剂。Atuveciclib(BAY-1143572)抑制CDK9/CycT1，IC50为13nM。

  • GC34650 structure
    GC34650Longdaysin
    CAS: 1353867-91-0
    纯度: >98.00%

    Longdaysin is a Casein Kinase inhibitor with IC50 values of 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM and 29 μM for CKIδ, CKIα, ERK2 and CDK7.

  • GC34692 structure
    GC34692NU6140
    CAS: 444723-13-1
    纯度: >99.50%

    A Cdk2 inhibitor

  • GC35021 structure
    GC35021[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA

    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。

  • GC35022 structure
    GC35022[pThr3]-CDK5 Substrate
    CAS: 1670273-47-8

    [pThr3]-CDK5 Substrate 是有效的 Thr3 位点磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 衍生自组蛋白 H1 肽序列，位于 CDK5 的活性位点。[pThr3]-CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化，Km 为 6 μM。

  • GC35162 structure
    GC351625-Iodo-indirubin-3'-monoxime
    CAS: 331467-03-9
    纯度: >99.50%

    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。

  • GC35218 structure
    GC35218Abemaciclib Metabolites M2
    CAS: 1231930-57-6
    纯度: >99.50%

    Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 1.2 和 1.3 nM。抗癌活性。

  • GC35315 structure
    GC35315AMG 925 HCl
    CAS: 1401034-19-2
    纯度: >98.00%

    A dual inhibitor of FLT3 and Cdk4

  • GC35512 structure
    GC35512BI-1347
    CAS: 2163056-91-3
    纯度: >98.50%

    BI-1347 is small molecule inhibitor of Cyclin-dependent kinase 8(CDK8) with IC50 of 1.1 nM.

  • GC35628 structure
    GC35628Cdc7-IN-1
    CAS: 1402055-25-7
    纯度: >99.00%

    Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。

  • GC35632 structure
    GC35632CDK2-IN-4
    CAS: 2079895-42-2

    CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73) is a potent and selective inhibitor of CDK2 with IC50 of 44 nM for CDK2/cyclin A.

  • GC35633 structure
    GC35633CDK4/6-IN-2
    CAS: 1800506-48-2
    纯度: >99.50%

    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。

  • GC35634 structure
    GC35634CDK4/6-IN-3
    CAS: 2366237-37-6

    CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂，Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1，Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于治疗胶质母细胞瘤。

  • GC35635 structure
    GC35635CDK9 Antagonist-1

    CDK9 Antagonist-1 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

  • GC35636 structure
    GC35636CDK9-IN-7
    CAS: 2369981-71-3
    纯度: >99.50%

    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干度的特性。

  • GC35739 structure
    GC35739CP-10
    CAS: 2366268-80-4
    纯度: >98.00%

    CP-10 是具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

  • GC36062 structure
    GC36062FMF-04-159-2
    CAS: 2364489-81-4
    纯度: >98.50%

    FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。

  • GC36312 structure
    GC36312Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid
    CAS: 331467-05-1

    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

  • GC36313 structure
    GC36313Indirubin-5-sulfonate
    CAS: 244021-67-8

    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

  • GC36732 structure
    GC36732NG 52
    CAS: 212779-48-1
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of yeast cyclin-dependent kinases

  • GC36892 structure
    GC36892PHA-767491 hydrochloride
    CAS: 942425-68-5
    纯度: >99.00% / >98.00%

    A potent Cdc7 kinase inhibitor