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ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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    CAS: 1353012-00-6

    N3-PEG4-C2-Pfp ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

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    MC-PEG2-C2-?NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC38070 structure
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    CAS: 1956318-90-3

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    CAS: 2101206-47-5

    NHPI-PEG2-C2-Pfp ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

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    Ald-Ph-amido-PEG3-C2-Pfp ester 是属于聚乙二醇 (PEG) 的一种不可降解的 ADC 连接桥。

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    CAS: 2395887-69-9
    纯度: >95.00%

    Mal-PEG2-VCP-NB 是一种不可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，2 单元 PEG 和 VCP NB。

  • GC38074 structure
    GC38074PDP-Pfp
    CAS: 160580-70-1
    纯度: >98.50%

    PDP-Pfp 是一种可还原的 ADC Linker，用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的药物。

  • GC38075 structure
    GC38075Propargyl-O-C1-amido-PEG2-C2-NHS ester
    CAS: 2101206-30-6

    Propargyl-O-C1-amido-PEG2-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC38076 structure
    GC38076NHPI-PEG2-C2-NHS ester
    CAS: 2101206-31-7

    NHPI-PEG2-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC38077 structure
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    CAS: 2101206-87-3

    NHPI-PEG3-C2-Pfp ester 是一种不可降解的含 3 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC38078 structure
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    CAS: 2101206-14-6

    NHPI-PEG3-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 3 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC38079 structure
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    CAS: 1007215-94-2

    Ald-Ph-amido-PEG3-C1-Boc 是属于聚乙二醇 (PEG) 的一种 ADC 连接桥。

  • GC38100 structure
    GC38100Mal-amido-PEG8-C2-acid
    CAS: 1334177-86-4
    纯度: >98.50%

    Mal-amido-PEG8-C2-acid (example 142) 是一种不可降解的 ADC 连接桥，信息来自专利 US2018339985。

  • GC38121 structure
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    CAS: 1116085-99-4

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    Aloc-D-Ala-Phe-Lys(Aloc)-PAB-PNP 是抗体偶联药物 (ADCs) 的常用一种可降解的 ADC 连接桥。

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    纯度: >99.50%

    Mal-amido-PEG1-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可切割的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。

  • GC38124 structure
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    CAS: 2149584-03-0
    纯度: >99.00%

    Phe-Lys(Fmoc)-PAB是一种组织蛋白酶可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker)，用于抗体偶联药物 (ADCs)

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    Boc-NH-C6-Br 是一种可切割的连接桥，用于抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC38239 structure
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    CAS: 108-30-5
    纯度: >99.00%

    Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) is a cyclic anhydride that can be used in the homogeneous chemical modification of cellulose and as a noncleavable ADC linker that reacts with other compound to link the prodrug to an amine or hydroxy 1 group of a targeting polypeptide.

  • GC38333 structure
    GC38333SPP
    CAS: 341498-08-6

    SPP 是一种可降解的含二硫键的 linker，可用于形成细胞毒性化合物-linker 偶联物。

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    CAS: 890409-85-5
    纯度: >95.00%

    SPDMV 是一种谷胱甘肽可切割的连接桥 (ADC linker)，用于抗体-药物结合物 (ADCs)。

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    N3-C2-NHS ester是一种含有叠氮基团（N3）和N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）的双功能连接分子，被广泛用于生物偶联及蛋白质或肽类化合物的修饰与标记。

  • GC38336 structure
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  • GC38337 structure
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    CAS: 2101206-60-2

    Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Pfp ester是 一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。