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ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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  • GC66957 structure
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  • GC66961 structure
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    PC Mal-NHS carbonate ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

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    Bis-(PEG6-acid)-SS 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66984 structure
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    CAS: 1807512-37-3

    THP-SS-PEG1-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66985 structure
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    CAS: 2055014-98-5

    Acid-PEG3-SS-PEG3-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

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    CAS: 877864-04-5

    THP-SS-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67000 structure
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    CAS: 485800-26-8

    Boc-Cystamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67119 structure
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    CAS: 1383658-09-0

    m-PEG10-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-amine 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC67130 structure
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    CAS: 1807518-78-0

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  • GC67166 structure
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  • GC67168 structure
    GC67168Tr-PEG5-OH
    CAS: 141282-24-8

    Tr-PEG5-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tr-PEG5-OH是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

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    m-PEG5-Ms 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG5-Ms 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG5-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

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    DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB-MMAE 和 DBCO-TRX-MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。

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    GC67173Tr-PEG6-OH
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