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ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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  • GC66813 structure
    GC66813Fmoc-N-methyl-PEG3-CH2CH2COOH
    CAS: 1807518-77-9

    Fmoc-N-methyl-PEG3-CH2CH2COOH是一种可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-N-methyl-PEG3-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC66814 structure
    GC66814Tr-PEG8-OH
    CAS: 1144113-16-5

    Tr-PEG8-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tr-PEG8-OH是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC66815 structure
    GC66815DBCO-NHS ester 3
    CAS: 1393350-27-0

    DBCO-NHS ester 3 (Compound 12) 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker。DBCO-NHS ester 3 是一种二苯基环辛酮 (DBCO) 衍生物，通过 MeOND 和 DIBAC 的羧酸部分被 N-羟基琥珀酰亚胺活化而获得的。

  • GC66817 structure
    GC66817Mal-amido-PEG3-C1-NHS ester
    CAS: 2101206-45-3

    Mal-amido-PEG3-C1-?NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66818 structure
    GC66818Mal-PEG3-C1-NHS ester
    CAS: 2230016-26-7

    Mal-PEG3-C1-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66826 structure
    GC66826Mal-Sulfo-DBCO
    CAS: 2028281-86-7

    Mal-Sulfo-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66827 structure
    GC66827Ald-CH2-PEG3-azide
    CAS: 1002342-83-7

    Ald-CH2-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Ald-CH2-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC66828 structure
    GC66828N3-PEG2-C2-PFP ester
    CAS: 1393330-37-4

    N3-PEG2-C2-PFP ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC66829 structure
    GC66829N3-PEG3-C2-PFP ester
    CAS: 1807530-07-9

    N3-PEG3-C2-PFP ester 是一种不可降解的含 3 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC66832 structure
    GC66832Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl
    CAS: 1969299-27-1

    Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66834 structure
    GC66834SNPB-sulfo-Me
    CAS: 890409-86-6

    SNPB-sulfo-Me 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker。

  • GC66845 structure
    GC66845Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc
    CAS: 1245813-70-0

    Ald-Ph-amido-PEG11-NH-Boc 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

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  • GC66848 structure
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    CAS: 1193111-73-7

    Dimethylamine-SPDB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66850 structure
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    TCO-PEG4-DBCO 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。TCO-PEG4-DBCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC66851 structure
    GC66851DBCO-Sulfo-Link-biotin
    CAS: 1363444-70-5
    纯度: >95.00%

    DBCO-Sulfo-Link-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。

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    PC SPDP-NHS carbonate ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66862 structure
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    Mal-PEG2-Val-Cit-amido-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。 Mal-PEG2-Val-Cit-amido-PAB-OH 也可用作 PROTAC 的 Linker，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC66883 structure
    GC66883Acid-C3-SSPy
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  • GC66904 structure
    GC66904(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid
    CAS: 1191429-18-1

    (R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66905 structure
    GC669054-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene
    CAS: 160854-54-6

    4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

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    GC66906Bis-SS-C3-NHS ester
    CAS: 98604-88-7

    Bis-SS-C3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

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    ALD-PEG4-OPFP 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC66928 structure
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    CAS: 1537891-69-2

    4-Methyl-4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。