ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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    CAS: 15332-94-2

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    CAS: 129449-09-8

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  • GC67181 structure
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    CAS: 1807539-02-1

    Bis-PEG1-PFP ester是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成 抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67184 structure
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  • GC67185 structure
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  • GC67187 structure
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    CAS: 92921-26-1

    Sulfo-SMPB sodium 是一种不可降解 (non-cleavable) 的异双功能化学交联剂,含有 N-羟基丁二酰亚胺 (NHS) 酯和马来酰亚胺基团,允许含胺和巯基的分子共价结合。

  • GC67188 structure
    GC67188Boc-Phe-(Alloc)Lys-PAB-PNP
    CAS: 1160844-44-9

    Boc-Phe-(Alloc)Lys-PAB-PNP 可用作抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 (cleavable) 的 linker。

  • GC67189 structure
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    CAS: 663598-61-6

    NO2-SPP 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 linker。

  • GC67198 structure
    GC67198Biotin-sar-oh
    CAS: 154024-76-7

    Biotin-sar-oh 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67200 structure
    GC672001,6-Bis(mesyloxy)hexane
    CAS: 4239-24-1

    16-Bismesyloxyhexane 是一种可裂解的 ADC linker,用于合成抗体药物偶联物 (ADC)

  • GC67238 structure
    GC67238m-PEG10-acid
    CAS: 2409969-94-2

    m-PEG10-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC67267 structure
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    CAS: 2353409-56-8

    Biotin-PEG4-Dde-TAMRA-PEG3-Azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 7 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC67270 structure
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    Propargyl-PEG9-bromide 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-bromide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

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    m-PEG7-Ms 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG7-Ms 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG7-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

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    PEG12-Tos 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。PEG12-Tos 也是一个基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

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    Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-ald-NO2 是可降解的 ADC linker,用于 ADC 的合成。

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  • GC67451 structure
    GC67451Propargyl-PEG4-thiol
    CAS: 1347750-80-4

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