Antibody-drug Conjugate/ADC Related

Antibody-drug Conjugate/ADC Related(抗体偶联药物相关)

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

研究方向

Antibody-drug Conjugate/ADC Related 相关产品(844)

GC62201 m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester)
CAS: 173414-89-6
m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62212 Dxd-D5
纯度: >98.50%
Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
GC62245 Propargyl-PEG4-Br
CAS: 1308299-09-3
Propargyl-PEG4-Br 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Br 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Br 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
GC62261 DBCO-PEG4-MMAF
CAS: 2360411-65-8
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联药物的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。
GC62264 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH
CAS: 1599440-25-1
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62288 Thailanstatin A
CAS: 1426953-21-0
纯度: >99.00%
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生"无连接子 (linker-less)" ADC。
GC62289 Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS: 1492056-71-9
纯度: >98.00%
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62325 DBCO-Maleimide
CAS: 1395786-30-7
DBCO-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
GC62364 m-PEG2-Tos
CAS: 50586-80-6
m-PEG2-Tos 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。m-PEG2-Tos 也可用作 PROTAC linker，用于 PROTAC 的合成。.
GC62373 Fmoc-D-Val-D-Cit-PAB
CAS: 1350456-69-7
Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用 linker。
GC62375 Fmoc-Val-D-Cit-PAB
CAS: 1350456-67-5
Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用 linker。
GC62468 endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS: 2762519-08-2
endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62535 BnO-PEG6-OH
CAS: 24342-68-5
BnO-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。BnO-PEG6-OH 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。
GC62543 m-PEG8-Amine
CAS: 869718-81-0
纯度: >98.00%
m-PEG8-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
GC62545 Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine
CAS: 175724-30-8
Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可用于合成 PROTAC 分子。
GC62647 MCC-DM1
CAS: 1100692-14-5
纯度: >99.50%
MCC-DM1 用于 ADC 合成的药物-连接子的偶联物，如用于合成 Anti-CD22-MCC-DM1。
GC62655 MMAE-SMCC
CAS: 2021179-11-1
MMAE-SMCC 是由有效的有丝分裂和微管蛋白抑制剂 MMAE 和接头 SMCC 组成的抗体偶联药物，可制成抗体药物偶联物。
GC62656 Biotin-PEG3-SS-azide
纯度: >99.00%
Biotin-PEG3-SS-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62673 m-PEG9-Amine
CAS: 211859-73-3
m-PEG9-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG9-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG9-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
GC62686 Gly3-VC-PAB-MMAE
CAS: 2684216-48-4
纯度: >99.50%
Gly3-VC-PAB-MMAE 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Gly3-VC-PAB) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Gly3-VC-PAB-MMAE可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62691 SG3199
CAS: 1595275-71-0
纯度: >98.50%
SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PDB 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
GC62704 N-Boc-PEG2-bromide
CAS: 164332-88-1
N-Boc-PEG2-bromide 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG2-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG2-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
GC62705 Boc-Val-Cit-PAB-PNP
CAS: 870487-10-8
纯度: >98.50%
Boc-Val-Cit-PAB-PNP is a cleavable linker of ADC that is used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs).
GC62856 Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
CAS: 2055024-64-9
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

分类产品列表
货号	产品名称	CAS号	纯度
GC62201	m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester)	173414-89-6	-
GC62201	m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62212	Dxd-D5	-	>98.50%
GC62212	Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
GC62245	Propargyl-PEG4-Br	1308299-09-3	-
GC62245	Propargyl-PEG4-Br 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Br 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Br 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
GC62261	DBCO-PEG4-MMAF	2360411-65-8	-
GC62261	DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联药物的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。
GC62264	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH	1599440-25-1	-
GC62264	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62288	Thailanstatin A	1426953-21-0	>99.00%
GC62288	Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生"无连接子 (linker-less)" ADC。
GC62289	Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE	1492056-71-9	>98.00%
GC62289	Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62325	DBCO-Maleimide	1395786-30-7	-
GC62325	DBCO-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
GC62364	m-PEG2-Tos	50586-80-6	-
GC62364	m-PEG2-Tos 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。m-PEG2-Tos 也可用作 PROTAC linker，用于 PROTAC 的合成。.
GC62373	Fmoc-D-Val-D-Cit-PAB	1350456-69-7	-
GC62373	Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用 linker。
GC62375	Fmoc-Val-D-Cit-PAB	1350456-67-5	-
GC62375	Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用 linker。
GC62468	endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE	2762519-08-2	-
GC62468	endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62535	BnO-PEG6-OH	24342-68-5	-
GC62535	BnO-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。BnO-PEG6-OH 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。
GC62543	m-PEG8-Amine	869718-81-0	>98.00%
GC62543	m-PEG8-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
GC62545	Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine	175724-30-8	-
GC62545	Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可用于合成 PROTAC 分子。
GC62647	MCC-DM1	1100692-14-5	>99.50%
GC62647	MCC-DM1 用于 ADC 合成的药物-连接子的偶联物，如用于合成 Anti-CD22-MCC-DM1。
GC62655	MMAE-SMCC	2021179-11-1	-
GC62655	MMAE-SMCC 是由有效的有丝分裂和微管蛋白抑制剂 MMAE 和接头 SMCC 组成的抗体偶联药物，可制成抗体药物偶联物。
GC62656	Biotin-PEG3-SS-azide	-	>99.00%
GC62656	Biotin-PEG3-SS-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62673	m-PEG9-Amine	211859-73-3	-
GC62673	m-PEG9-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG9-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG9-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
GC62686	Gly3-VC-PAB-MMAE	2684216-48-4	>99.50%
GC62686	Gly3-VC-PAB-MMAE 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Gly3-VC-PAB) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Gly3-VC-PAB-MMAE可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GC62691	SG3199	1595275-71-0	>98.50%
GC62691	SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PDB 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
GC62704	N-Boc-PEG2-bromide	164332-88-1	-
GC62704	N-Boc-PEG2-bromide 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG2-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG2-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
GC62705	Boc-Val-Cit-PAB-PNP	870487-10-8	>98.50%
GC62705	Boc-Val-Cit-PAB-PNP is a cleavable linker of ADC that is used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs).
GC62856	Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH	2055024-64-9	-
GC62856	Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。