Casein Kinase

Hematein inhibits casein kinase II activity in a selective, dose-dependent and ATP non-competitive manner in vitro, with IC50 of 0.55 μM in the presence of 10 μM ATP.

A dual inhibitor of CK2 and ERK8

A CK2 inhibitor

A potent and selective CK2 inhibitor

An inhibitor of CK1α, CK1δ, and CK1ε

An inhibitor of cyclin-dependent kinases

Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

A CK2 inhibitor

A-3 hydrochloride, a potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive non-selective antagonist of various kinases, againsts cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4.3 ?M), casein kinase II (CK2) (Ki=5.1 ?M) and myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 ?M), also inhibits Protein Kinase C (PKC) and casein kinase I (CK1) with Ki values of 47 ?M and 80 ?M, respectively.

CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

(E/Z)-GO289 potently and selectively inhibits casein kinase 2 (CK2) at an IC50 of 7 nM in vitro kinase assay.

BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。

Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。

SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。

ALV1 是一种有效的 Ikaros 和 Helios 降解剂。ALV1 能显著降低 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度。ALV1 对和 IKZF1/2/3 表现出相似的降解活性。ALV1 诱导 Helios/CRBN 二聚反应。ALV1 在很大程度上促进了 IL-2 的分泌。

Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的研究。

Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376 M。

Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。

Casein kinase 1δ-IN-6是一种有效的选择性蛋白激酶CK-1δ抑制剂，IC50为23 nM。

Casein Kinase 2 Substrate Peptide是一种常见的CK2底物肽。

SRPIN803是一种强效的CK2和SRPK1双重抑制剂，IC50分别为203 nM和2.4μM。