Val-Cit-PAB-MMAE是一种用于抗体药物偶联物（ADC）的药物-连接子偶联物，由可裂解的肽连接子Val-Cit-PAB和高效的微管蛋白抑制剂MMAE（一甲基澳瑞他汀E）组成。
Cas No.:644981-35-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Val-Cit-PAB-MMAE is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADCs) consisting of a cleavable peptide linker Val-Cit-PAB and a highly potent microtubule inhibitor MMAE (methylaurestatin E)[1, 2]. MMAE is a synthetic antitumor drug that can be bound to a monoclonal antibody (MAB) to direct it to cancer cells[3]. As a core component of ADCs, Val-Cit-PAB-MMAE is widely used in the development of targeted anticancer drugs. Through antibody-mediated precise delivery, this linker system can achieve efficient and controllable drug release, improve therapeutic efficacy, and reduce systemic toxicity[4].
References:
[1] Watanabe T, Arashida N, Fujii T, et al. Exo-cleavable linkers: enhanced stability and therapeutic efficacy in antibody–drug conjugates[J]. Journal of medicinal chemistry, 2024, 67(20): 18124-18138.
[2] Fang P, You M, Cao Y, et al. Development and validation of bioanalytical assays for the quantification of 9MW2821, a nectin-4-targeting antibody–drug conjugate[J]. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2024, 248: 116318.
[3] Yao X, Jiang J, Wang X, et al. A novel humanized anti-HER2 antibody conjugated with MMAE exerts potent anti-tumor activity[J]. Breast cancer research and treatment, 2015, 153(1): 123-133.
[4] Yap M L, McFadyen J D, Wang X, et al. Activated platelets in the tumor microenvironment for targeting of antibody-drug conjugates to tumors and metastases[J]. Theranostics, 2019, 9(4): 1154.
Val-Cit-PAB-MMAE是一种用于抗体药物偶联物（ADC）的药物-连接子偶联物，由可裂解的肽连接子Val-Cit-PAB和高效的微管蛋白抑制剂MMAE（一甲基澳瑞他汀E）组成[1, 2]。MMAE是一种合成抗肿瘤药物，它可以结合到单克隆抗体（MAB）上，使其导向癌细胞[3]。作为ADC的核心组成部分，Val-Cit-PAB-MMAE广泛应用于靶向抗癌药物的开发，通过抗体介导的精准递送，该连接子系统能够实现高效、可控的药物释放，提升治疗效果并降低系统性毒性[4]。
| Cas No. | 644981-35-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@H](C)[C@@H]([C@@H](CC(N1[C@@H](CCC1)[C@@H]([C@@H](C)C(N[C@H](C)[C@@H](O)C2=CC=CC=C2)=O)OC)=O)OC)N(C([C@H](C(C)C)NC([C@H](C(C)C)N(C(OCC3=CC=C(NC([C@H](CCCNC(N)=O)NC([C@H](C(C)C)N)=O)=O)C=C3)=O)C)=O)=O)C | ||
| 分子式 | C58H94N10O12 | 分子量 | 1123.43 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (44.51 mM) | 储存条件 | Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 890.1 μL | 4.4507 mL | 8.9013 mL |
| 5 mM | 178 μL | 890.1 μL | 1.7803 mL |
| 10 mM | 89 μL | 445.1 μL | 890.1 μL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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