UNC10217938A是一种3-deazapteridine类似物，能够有效增强寡核苷酸的作用，且细胞毒性低。
Cas No.:1347749-97-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UNC10217938A is a 3-deazapteridine analog that is effective in enhancing the actions of oligonucleotides with low cytotoxicity [1]. UNC10217938A markedly promotes the activity of ASOs, siRNAs, and splice-switching oligonucleotides by permeabilizing endosomes and lysosomes [2]. UNC10217938A can enhance the endosome escape of the cell-penetrating peptide containing Cre recombination protein (TATCre) and improve the functional delivery of TATCre to target cells[3]. UNC10217938A has been widely used as an oligonucleotide enhancer compound (OEC) to enhance the cellular permeability of drug-like oligonucleotides[4].
References:
[1] Yang B, Ming X, Cao C, et al. High-throughput screening identifies small molecules that enhance the pharmacological effects of oligonucleotides[J]. Nucleic acids research, 2015, 43(4): 1987-1996.
[2] Finicle B T, Eckenstein K H, Revenko A S, et al. Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics[J]. Nucleic Acids Research, 2023, 51(4): 1583-1599.
[3] Heath N, Osteikoetxea X, de Oliveria T M, et al. Endosomal escape enhancing compounds facilitate functional delivery of extracellular vesicle cargo[J]. Nanomedicine, 2019, 14(21): 2799-2814.
[4] Batistatou N, Kritzer J A. Comparing cell penetration of biotherapeutics across human cell lines[J]. ACS chemical biology, 2024, 19(6): 1351-1365.
UNC10217938A是一种3-deazapteridine类似物，能够有效增强寡核苷酸的作用，且细胞毒性低[1]。UNC10217938A通过增加内体和溶酶体的通透性，显著增强ASOs、siRNAs和剪接转换寡核苷酸的活性[2]。UNC10217938A能增强含Cre重组蛋白的细胞穿透肽（TATCre）的内体逃逸，并改善TATCre向靶细胞的功能性递送[3]。UNC10217938A已被广泛用作寡核苷酸增强剂化合物（OEC），以增强药物样寡核苷酸的细胞通透性[4]。
| Cas No. | 1347749-97-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(OCC)NC1=CC(NCCN(C)C)=C2C(N=C(C3=CC=CC=C3)C(C4=CC=CC=C4)=N2)=N1 | ||
| 分子式 | C26H28N6O2 | 分子量 | 456.54 |
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/mL (21.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1904 mL | 10.9519 mL | 21.9039 mL |
| 5 mM | 438.1 μL | 2.1904 mL | 4.3808 mL |
| 10 mM | 219 μL | 1.0952 mL | 2.1904 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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