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RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

An inhibitor of activation of Ras

Pan-RAS-IN-1, a pan-Ras inhibitor, binds to KRasG12D-GppNHp with a Kd less than 20 μM in MST, ITC and NMR assays, also binds to Ras proteins and exhibits lethality in cells partially dependent on expression of Ras proteins.

K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibits K-Ras by binding to K-Ras in a hydrophobic pocket that is occupied by Tyr-71 in the apo-Ras crystal structure.

K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。

RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

An allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C)

K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。