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Z4P是一种可渗透bbb的IRE1抑制剂（IC50: 1.11 μM）。

G-5758 是具有口服有效性的 IRE1α 抑制剂，对 XBP1s 的 IC50 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。