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关于 "PROTAC" 的结果30 个结果

货号产品名称CAS 号靶点化学结构
GC39426PROTAC SGK3 degrader-12381320-35-8PROTACSGKGC39426 structure
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation.
GC32831HaloPROTAC 21799506-06-1PROTACGC32831 structure
HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) 是 E3 和 21 原子长度接头的配体缀合物。接头的接头是卤素基团。 HaloPROTAC 2 包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 单元 PEG 接头。 HaloPROTAC 2 能够在基于细胞的测定中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。
GC34741PROTAC Sirt2-binding moiety 11862237-99-7Ligand for Target Protein for PROTACGC34741 structure
PROTAC Sirt2-binding moiety 1 是一种选择性和高效的 Sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM. PROTAC Sirt2 结合部分 1，基于 SirReal1 的部分，通过接头与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 以降解 Sirt2。
GF04054PROTAC CDK9 degrader-42411021-01-5—GF04054 structure
GC91041Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a—PROTACEndomembrane System & Vesicular TraffickingP450GC91041 structure

一种促进sEH降解的PROTAC

GC62689PROTAC IDO1 Degrader-12488851-89-2PROTAC and Building BlocksIDOGC62689 structure
PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到crbne3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
GC62717PROTAC EED degrader-22639882-69-0PROTAC and Building BlocksHistone MethyltransferaseGC62717 structure
PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
GC62187PROTAC EED degrader-12639882-72-5PROTAC and Building BlocksHistone MethyltransferaseGC62187 structure
PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
GC62197PROTAC IRAK4 degrader-12360533-90-8PROTAC and Building BlocksIRAKGC62197 structure
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
GC62307PROTAC ERRα Degrader-32306388-65-6PROTAC and Building BlocksEstrogen Receptor/ERRGC62307 structure
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 PROTAC 的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
GC62447PROTAC IRAK4 ligand-12357108-39-3Ligand for Target Protein for PROTACGC62447 structure
PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 。
GC62606PROTAC BRD4 Degrader-8—PROTAC and Building BlocksEpigenetic Reader DomainGC62606 structure
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
GC62666PROTAC CDK2/9 Degrader-12408641-24-5PROTAC and Building BlocksCDKGC62666 structure
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 CRBN 配体结合的 PROTAC。
GC50745TBK1 PROTAC® 3i2052306-13-3PROTACGC50745 structure
Potent TANK-binding kinase 1 (TBK1) Degrader (DC50 = 12 nM, Dmax = 96%)
GC50746TBK1 control PROTAC® 42052306-31-5PROTACGC50746 structure
Negative control for TBK1 PROTAC? 3i
GC38899CDK ligand for PROTAC hydrochloride—CDKLigand for Target Protein for PROTACGC38899 structure
CDK ligand for PROTAC hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。CDK ligand for PROTAC hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
GC38941PROTAC Bcl2 degrader-12378801-85-3PROTACBcl-2 FamilyGC38941 structure
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。
GC38942PROTAC K-Ras Degrader-12378258-52-5PROTACRasGC38942 structure
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。
GC38943PROTAC Mcl1 degrader-12163793-38-0PROTACBcl-2 FamilyGC38943 structure
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
GC39170SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride2369053-68-7Ligand for Target Protein for PROTACGC39170 structure
SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。
GC39180PROTAC BRD4 ligand-12313230-51-0Epigenetic Reader DomainGC39180 structure
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体。
GC38723(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1—OthersGC38723 structure
(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
GC39503PROTAC FKBP Degrader-32079056-43-0FKBPPROTACGC39503 structure
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
GC39264FKBP12 PROTAC dTAG-132064175-41-1PROTACGC39264 structure

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

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