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A potent, cell-permeable inhibitor of VEGFR2

A potent, cell-permeable inhibitor of VEGFR2

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂，从专利 WO2003022852 中获得，例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。

VEGFR-2-IN-6(example64)是VEGFR2的抑制剂(血管生成的调节剂)，信息来自专利WO02/059110的example64。

VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 16.5 nM。

VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5)是靶向VEGFR-2的PROTAC (IC50: 208.6 nM)。

VEGFR2-IN-7（化合物E）是VEGFR2的抑制剂。

An inhibitor of KDR, FLT1, and c-Kit

Inhibitor of VEGFR1, 2, and 3

WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) can inhibit the function of VEGFR2 and the anti-proliferative activity against the H460 cell line is produced partly by interaction of VEGFR protein.

Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。

Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR1/2/3 抑制剂，IC50 分别为 2 nM/3 nM/6 nM，对 Kit 具有相似的活性，对 VEGFR 的选择性比对 VEGFR 的选择性高约 10 倍PDGFR 和 Ret。

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

SU5416 是一种有效的小分子血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 抑制剂。

TG 100801 是一种前药，可通过在开发过程中的去酯化作用产生 TG 100572，以治疗年龄相关性黄斑变性。 TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂，可抑制受体酪氨酸激酶和 Src 激酶；对于 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes ， 分别。

A potent and selective VEGFR2 inhibitor

Regorafenib是一种具口服活性的多激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC 50 值分别为13/4.2/46，22，7，1.5和2.5nM。

An inhibitor of VEGFR2

Nintedanib (BIBF 1120)是一种可口服的三重酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2和-3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2和-3以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β酪氨酸激酶，对HNE-1、CNE-2和HONE-1的半数抑制浓度（IC 50 ）值分别为4.16±0.04μM、5.62±2.64μM和6.32±1.18μM。

PD173074是一种ATP竞争性FGFR1和VEGFR2抑制剂，IC 50 值分别为26nM和100-200nM，对FGFR1的选择性高于PDGFR和c-Src。

A potent, orally available VEGFR2 inhibitor

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor