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Cathepsin inhibitor 1 (compound 25) 是一种有效的选择性 Cathepsin 抑制剂，对 CatL、CatL2、CatS、CatK 和 CatB 的 pIC50 分别为 7.9、6.7、6.0、5.5 和 5.2。

A potent cathepsin S inhibitor

Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效的、选择性的、可逆的、竞争性的、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。

CathepsinInhibitor2是一种有效的CathepsinS抑制剂，Ki值<20nM。详细信息请参考专利文献WO2009123623A1中的段落0229。

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate)，而不是 B、H 或 I 的荧光底物，它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)

Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。

Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。

Cathepsin K inhibitor 6（化合物19）是组织蛋白酶K（Cat K）的抑制剂，IC50为17nM。

An inhibitor of cysteine proteases, including cathepsin B

An inibitor of cathepsin K

Odanacatib (MK-0822)是一种具有口服活性的组织蛋白酶K（Cathepsin K）抑制剂。

A cathepsin K inhibitor

A cathepsin K inhibitor

A cathepsin C substrate

JPM-OEt是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteinecathepsin)抑制剂。JPM-OEt在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

ONO-5334是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶K(cathepsinK)抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶K的作用值分别为0.10nM、0.049nM和0.85nM。ONO-5334是一种有效的抗SAR-COV-2病毒活性的抗病毒化合物，其EC50值为500nM。ONO-5334有潜力用于骨质疏松症以及COVID-19的相关研究。

A calpain and cathepsin inhibitor

An inhibitor of cathepsin L

L-873724是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性cathepsinK抑制剂，对cathepsinK，cathepsinS，cathepsinL，cathepsinB的IC50值分别为0.2，178，264和5239nM。L-873724抑制兔子cathepsinK的活性，IC50值为0.5nM，同时可抑制骨再吸收

Petesicatib是一种cathepsinS抑制剂，可用于免疫疾病研究。

VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂，对cathepsinB,L,S和V都具有很高的抑制力。

SID26681509quarterhydrate是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂，IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖，并抑制Leishmaniamajor，IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。

Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。