HIV

Formycin A (NSC 102811) 是一种嘌呤核苷抗生素，一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的抑制剂，EC50 为 10 μM。Formycin A 显示抗肿瘤和抗病毒活性。

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1), a peptide known to stimulate autophagy through mobilization of endogenous Beclin 1, induces autophagy in vitro and in vivo and improves clinical outcomes.

Ro24-7429 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂。Ro24-7429 也是 RUNX1 抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。

Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。

Tigloylgomisin P 是一种木质素，具有抗 HIV 活性，EC50 为 37 μM。Tigloylgomisin P 具有抗癌作用。

Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素，具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

(2S,5S)-Censavudine ((2S,5S)-OBP-601) 是 Censavudine 的 (2S,5S)-对映异构体。Censavudine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是一种有效的 HIV 抑制剂。

Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

Decanoyl-RVKR-CMK (DecRVKRcmk) TFA 抑制过表达的 gp160 加工和 HIV-1 的复制。

Ritonavir-13C,d3 (ABT 538-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。

Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

DDX3-IN-2 是一种活性 DEADbox polypeptide 3 (DDX3) 抑制剂，其 IC50 值 0.3 μM。DDX3-IN-2 表现出广谱的抗病毒活性。DDX3-IN-2 有克服 HIV 耐药的潜力。

Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs)，对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。

Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV-1 感染研究的潜力。

3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂，作用于 MCF-7 细胞，CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM)，抑制 HIV-1 逆转录酶，EC50 为 0.06 μM。

HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂，通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。

HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50=4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。

HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的药物耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。

(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是 Tenofovir amibufenamide 的异构体，是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是一个 HIV 病毒感染的抑制剂和乙型肝炎病毒的抑制剂 ( HBV )。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 可用于 HIV 感染、乙肝研究。

NBD-14270，一种吡啶类似物，是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。

NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。

AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物，也是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中，AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

An HIV-1 integrase inhibitor

Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂，IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合，从而抑制 NC 的伴侣特性，并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。