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Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease(丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acidat the active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes. Serine proteases fall into two broad categories based on their structure: chymotrypsin-like or subtilisin-like. In humans, serine proteases are responsible for co-ordinating various physiological functions, including digestion, immune response, blood coagulation and reproduction. Threnonine proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine (Thr) residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry andmechanism.

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  • GC64483 structure
    GC64483PKR-IN-C51
    CAS: 1314594-23-4
    纯度: >99.00%

    PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。

  • GC64686 structure
    GC64686ZK824190 hydrochloride
    CAS: 2629177-12-2
    纯度: >99.00%

    ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。

  • GC65044 structure
    GC65044Alirocumab (anti-PCSK9)
    CAS: 1245916-14-6

    Alirocumab (anti-PCSK9) works by inhibiting the PCSK9 protein, which binds to the low-density lipoprotein receptor (LDLR) and causes receptor degradation, removing less LDL cholesterol from the circulation.

  • GC65958 structure
    GC65958Sebetralstat
    CAS: 1933514-13-6

    Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。

  • GC66092 structure
    GC66092Chymotrypsin
    CAS: 9004-07-3
    纯度: BA-1500 u/mg / BA-1507 u/mg

    Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶（serine protease）。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。

  • GC67751 structure
    GC67751Berotralstat dihydrochloride
    CAS: 1809010-52-3
    纯度: >98.00%

    Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。

  • GC68302 structure
    GC68302AS-Inclisiran

    AS-Inclisiran 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

  • GC68788 structure
    GC68788Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate
    纯度: >99.00%

    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。

  • GC68790 structure
    GC68790Bococizumab
    CAS: 1407495-02-6
    纯度: >99.00%

    Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。

  • GC69102 structure
    GC69102Feniralstat
    CAS: 2166320-76-7
    纯度: >99.00%

    Feniralstat 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。

  • GC69145 structure
    GC69145Galegenimab
    CAS: 2403683-24-7

    Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009)，一种抗 HTRA1 抗体片段。Galegenimab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。

  • GC69319 structure
    GC69319JO146
    CAS: 130727-21-8
    纯度: >98.00%

    JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA) 蛋白酶抑制剂，对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。

  • GC69670 structure
    GC69670PCSK9-IN-10
    CAS: 368434-98-4
    纯度: >98.00%

    PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

  • GC69671 structure
    GC69671PCSK9-IN-11
    纯度: >99.00%

    PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性，IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。

  • GC69672 structure
    GC69672PCSK9-IN-12
    CAS: 2455427-91-3
    纯度: >99.00%

    PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力，Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。

  • GC70147 structure
    GC70147WNK1-IN-1
    CAS: 324022-39-1

    WNK1-IN-1 是 WNK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.6 μM。WNK1-IN-1 抑制 OSR1 磷酸化，IC50 值为 4.3 μM。WNK1-IN-1 可用于血压调节和癌症的研究。

  • GC70482 structure
    GC70482WNK-IN-1
    CAS: 2125724-72-1
    纯度: >98.00%

    WNK-IN-1（化合物7）是一种ATP非竞争性无赖氨酸（WNK）激酶抑制剂（IC50=95 nM）。

  • GC70785 structure
    GC70785Tilpisertib
    CAS: 2065153-41-3
    纯度: >99.00%

    Tilpisertib（GS-4875）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂（WO2017007689）。

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    GC707914-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride
    CAS: 19135-17-2
    纯度: >98.00%

    4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride是一种强效的精子顶体酶抑制剂，也是胰蛋白酶底物。

  • GC71026 structure
    GC71026TP-030-2
    CAS: 2095514-84-2
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    TP-030-2是RIPK1抑制剂（人Ki=0.43 nM；小鼠IC50=100 nM）。

  • GC71821 structure
    GC71821Endoproteinase Glu-C
    CAS: 137010-42-5
    纯度: 不显示

    Endoproteinase Glu-C是一种丝氨酸蛋白酶。

  • GC72282 structure
    GC72282Irucalantide
    CAS: 1631160-47-8
    纯度: >99.00%

    Irucalantide是激肽释放酶抑制剂。

  • GC73140 structure
    GC73140Tilpisertib fosmecarbil TFA
    CAS: 2567459-65-6
    纯度: >98.00%

    Tilpisertib fosmecarbil TFA是Tilpisertib的TFA盐形式。

  • GC73643 structure
    GC73643NBI-961
    CAS: 2225902-98-5
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    NBI-961是一种有效的NEK2抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。