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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate(E3 连接酶配体-接头偶联物)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 相关产品(180)

  • GC67508 structure
    GC67508Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA
    CAS: 2093387-50-7

    Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker，用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。

  • GC67530 structure
    GC67530Thalidomide-NH-C10-COOH
    CAS: 2428400-33-1

    Thalidomide-NH-C10-COOH (compound 6b) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于Thalidomide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体和 1 个 linker。

  • GC67606 structure
    GC67606Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2
    CAS: 2022182-59-6

    Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

  • GC67729 structure
    GC67729(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2
    CAS: 2411422-49-4

    (S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 可以用于 PROTAC 的合成。(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2 (Compound SI-9) 包含 VHL ligand 2 。

  • GC67740 structure
    GC67740Thalidomide-PEG5-NH2 hydrochloride
    CAS: 2703775-06-6

    Thalidomide-PEG5-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

  • GC67741 structure
    GC67741Thalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride
    纯度: >95.00%

    Thalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，包含基于 Thalidomide (Thalidomide ) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

  • GC67827 structure
    GC67827Thalidomide-O-C6-NHBoc
    CAS: 2509093-23-4

    Thalidomide-O-C6-NHBoc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

  • GC67831 structure
    GC67831(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br
    CAS: 2836297-55-1
    纯度: >97.00%

    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。

  • GC67980 structure
    GC67980VH285-PEG4-C4-Cl
    CAS: 1799506-07-2

    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH032 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。

  • GC67991 structure
    GC67991Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3
    纯度: >96.00%

    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。

  • GC68155 structure
    GC68155Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc
    CAS: 1799711-31-1

    Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。

  • GC68156 structure
    GC68156Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride
    CAS: 2380273-75-4
    纯度: >99.00%

    Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

  • GC68157 structure
    GC68157Pomalidomide-amino-PEG5-NH2 hydrochloride
    CAS: 2421217-05-0
    纯度: >99.00%

    Pomalidomide-amino-PEG5-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

  • GC68431 structure
    GC68431NJH-2-030
    CAS: 2709040-02-6

    NJH-2-030 是一种 FEM1B 的共价配体，应用于靶向蛋白质降解。

  • GC68839 structure
    GC68839Cbl-b-IN-2
    CAS: 2503325-21-9

    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。

  • GC69726 structure
    GC69726Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH
    CAS: 2138440-78-3

    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 Pomalidomide 和 Linker 组成。Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 可用于合成 PROTACs。

  • GC69727 structure
    GC69727Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride
    CAS: 2380273-67-4
    纯度: >97.00%

    Pomalidomide-PEG1-NH2 盐酸盐是一种交联剂 E3 连接酶配体结合物，由 E3 连接酶配体 pomalidomide 和与末端胺的 PEG 化交联剂组成，末端胺用于与目标配体上的羧基反应。

  • GC69743 structure
    GC69743(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride
    CAS: 2245697-83-8
    纯度: >97.00%

    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。

  • GC69944 structure
    GC69944(S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA
    CAS: 2417370-89-7
    纯度: >95.00%

    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，含有 (S,R,S)-AHPC 配体，可用于 PROTAC 研究中。

  • GC69945 structure
    GC69945(S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA
    CAS: 2417370-48-8
    纯度: >99.00%

    (S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的配体和 3 个单元 PEG linker。

  • GC69946 structure
    GC69946(S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid
    CAS: 2172819-76-8
    纯度: >98.00%

    (S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC 接头。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于设计 PROTACs。

  • GC69947 structure
    GC69947(S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc
    CAS: 2412055-13-9
    纯度: >98.00%

    (S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个连接子。可用于合成 BET 的靶向 PROTAC。

  • GC69948 structure
    GC69948(S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid
    CAS: 2172819-78-0

    (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子结合物，可连接到蛋白质的配体以形成 PROTAC。

  • GC70023 structure
    GC70023Thalidomide-5-PEG4-NH2 hydrochloride
    CAS: 2743434-24-2

    Thalidomide-5-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。