E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate(E3 连接酶配体-接头偶联物)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

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  • GC35955 structure
    GC35955E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48 包含用于 E3 泛素连接酶的 MDM2 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。

  • GC35956 structure
    GC35956E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49
    CAS: 2351103-63-2

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49 是一种合成的 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。

  • GC35957 structure
    GC35957E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 包含用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。

  • GC35958 structure
    GC35958E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51 包含用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51 可通过 PROTAC 技术合成 BCR-ABL1 降解剂 GMB-475。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。

  • GC38095 structure
    GC38095Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (TFA)
    CAS: 2022182-58-5
    纯度: >98.00%

    Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

  • GC38381 structure
    GC38381Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
    CAS: 2305369-00-8

    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

  • GC38808 structure
    GC38808Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
    CAS: 2489242-23-9
    纯度: >99.00%

    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个连接桥。Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.

  • GC38861 structure
    GC38861Thalidomide-O-PEG2-propargyl
    CAS: 2098487-52-4

    Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。

  • GC38870 structure
    GC38870VH032-PEG3-acetylene
    CAS: 2098799-80-3

    VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。

  • GC38949 structure
    GC38949Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA
    CAS: 2097509-36-7
    纯度: >98.50%

    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 2 单元 PEG 接头。

  • GC39171 structure
    GC39171Pomalidomide-amido-C1-Br
    CAS: 2351106-38-0

    Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。

  • GC39513 structure
    GC39513Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA
    CAS: 2093386-51-5
    纯度: >99.50%

    Thalidomide-NH-C6-NH2 TFA是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。

  • GC50463 structure
    GC50463Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG4-amine
    CAS: 2245697-85-0

    Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG4-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头,可用于 PROTAC 的合成。

  • GC50466 structure
    GC50466A 410099.1, amine
    CAS: 2374122-37-7

    A 410099.1,胺是一种功能化的 IAP 配体,可用于合成 PROTAC,例如靶向 BTK 的 PROTAC(PROTAC 4 和 5)。

  • GC50528 structure
    GC50528Thalidomide 4'-ether-alkylC6-amine
    CAS: 2245697-88-3
    纯度: >98.50%

    Thalidomide 4'-ether-alkylC6-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,用于 PROTAC dTAG-13,FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。

  • GC50545 structure
    GC50545Pomalidomide 4'-PEG3-acid
    CAS: 2138440-82-9
    纯度: >99.50%

    Pomalidomide 4'-PEG3-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 3 单元 PEG 接头。

  • GC50583 structure
    GC50583Thalidomide 4'-ether-alkylC2-amine
    CAS: 2341840-99-9

    Thalidomide 4'-ether-alkylC2-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。

  • GC50584 structure
    GC50584VH 032 amide-alkylC2-amine
    CAS: 2341796-73-2
    纯度: >98.50%

    VH 032 amide-alkylC2-amine 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 接头。 (S,R,S)-AHPC-OH 可用于合成一系列 PROTAC。

  • GC50585 structure
    GC50585VH 032 amide-alkylC6-amine
    CAS: 2341796-77-6

    VH 032 amide-alkylC6-amine (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它包含基于 VH032 的 VHL 配体和用于 AKTPROTAC 降解剂的接头。

  • GC50592 structure
    GC50592VH 032 amide-alkylC10-amine
    CAS: 2341796-75-4

    VH 032 amide-alkylC10-amine (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和用于 BET-Targeted PROTAC 的接头。

  • GC50620 structure
    GC50620Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC2-amine
    CAS: 2341841-02-7

    Thalidomide 4'-oxyetamide-alkylC2-amine 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个接头。沙利度胺 4'-氧乙酰胺-烷基 C2-胺可用于设计 PROTAC。

  • GC50622 structure
    GC50622Thalidomide 4'-ether-PEG5-amine
    CAS: 2341841-01-6

    Cereblon ligand with PEG linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50626 structure
    GC50626Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG1-amine
    CAS: 2204226-02-6
    纯度: >98.50%

    Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG1-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头,可用于 PROTAC 的合成。

  • GC50657 structure
    GC50657Thalidomide 4'-ether-alkylC2-acid
    CAS: 2369068-42-6
    纯度: >95.00%

    Thalidomide 4'-ether-alkylC2-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。