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Mixed Lineage Kinase

Mixed Lineage Kinase(混合谱系激酶)

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

Mixed Lineage Kinase 相关产品(10)

  • GC15004 structure
    GC15004URMC-099
    CAS: 1229582-33-5
    纯度: >99.50%

    URMC-099作为一种基于7-氮杂吲哚的MLK3抑制剂，其IC50为14 nM，可特异性影响参与疾病病理生物学的特定aβ物种。

  • GC34140 structure
    GC34140TC13172
    CAS: 2093393-05-4
    纯度: >99.00%

    TC13172是MLKL的抑制剂，作用于HT-29细胞，其EC50值为2nM。

  • GC36203 structure
    GC36203GW806742X
    CAS: 579515-63-2
    纯度: >99.50%

    GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM，并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

  • GC61454 structure
    GC61454GW806742X hydrochloride
    纯度: >98.50%

    GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物，是一种有效的MLKL抑制剂，结合MLKL假激酶结构域，Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。

  • GC63680 structure
    GC63680MLKL-IN-2
    CAS: 899759-16-1

    MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。

  • GC64634 structure
    GC64634MLK-IN-1
    CAS: 1627729-62-7

    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。

  • GC69543 structure
    GC69543NecroIr1

    NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, ) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。

  • GC69544 structure
    GC69544NecroIr2
    纯度: >98.00%

    NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, ) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。

  • GC72756 structure
    GC72756(E/Z)-Necrosulfonamide
    CAS: 432531-71-0
    纯度: >98.00%

    (E/Z)-Necrosulfonamide是Necrosulfonamide的外消旋化合物。

  • GC73424 structure
    GC73424PRT062607 acetate
    CAS: 1370261-98-5
    纯度: >99.00%

    PRT062607 acetate是一种口服Syk抑制剂（IC50: 1 nM），可抑制炎症和诱导细胞凋亡。