FKBP
FKBP(FK506结合蛋白)
FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.
FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.
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Target Protein-binding moiety 13 (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是 FKBP (SLF) 的合成配体。目标蛋白结合部分 13(PROTAC FKBP12 结合部分 1)可用于 PROTAC 的合成。
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An internal standard for the quantification of rapamycin
- GC61745AP1867-2-(carboxymethoxy)CAS: 2230613-03-1
AP1867-2-(carboxymethoxy)是一种基于AP1867(一种合成的FKBP12F36V配体)的配体,可通过linker与CRBN配体结合从而形成dTAG分子。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC13215 | Ascomycin(FK 520) | 104987-12-4 | >99.50% | |
A potent macrolide immunosuppressant | ||||
| GC13601 | Everolimus (RAD001) | 159351-69-6 | >98.00% | |
依维莫司 (RAD001) 是一种具有口服活性的雷帕霉素衍生物,可抑制 Ser/Thr 激酶 mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)。 | ||||
| GC14498 | AP20187 | 195514-80-8 | >98.00% | |
AP20187是一种合成的二聚体化合物,能够诱导含有FKBP(FK506结合蛋白)结构域的蛋白质发生二聚化。AP20187在多种生物学研究和治疗中被用于控制蛋白质-蛋白质相互作用和调节细胞过程。 | ||||
| GC15031 | Rapamycin (Sirolimus) | 53123-88-9 | >98.00% / >99.50% | |
Rapamycin曾经被用作抗真菌抗生素。 | ||||
| GC15586 | AP1903 | 195514-63-7 | >98.00% | |
AP1903是一种二价"二聚化"化合物,可与FKBP结合并诱导Fas交联。 | ||||
| GC16233 | Tacrolimus (FK506) | 104987-11-3 | >99.90% / >98.00% | |
他克莫司 (FK506) 是一种具有强效免疫抑制作用的大环内酯类抗生素,从筑波链霉菌中分离出来,以前曾用于预防人类同种异体移植和治疗自身免疫性疾病。 | ||||
| GC17995 | Tacrolimus monohydrate | 109581-93-3 | >98.00% / >99.90% | |
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| GC33200 | Target Protein-binding moiety 13 | 1092369-24-8 | >98.50% | |
Target Protein-binding moiety 13 (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是 FKBP (SLF) 的合成配体。目标蛋白结合部分 13(PROTAC FKBP12 结合部分 1)可用于 PROTAC 的合成。 | ||||
| GC33699 | SAFit1 | 1643125-32-9 | >99.50% / >98.00% | |
SAFit1 是一种 FK506 结合蛋白 51(FKBP51)特异性抑制剂,其 K i 值为 4 ± 0.3nM。 | ||||
| GC34093 | SAFit2 | 1643125-33-0 | >98.50% / >98.00% | |
SAFit2是一种强效的FK506-binding protein 51 (FKBP51)抑制剂,K i 值为6nM。 | ||||
| GC34172 | AP1867 | 195514-23-9 | >99.00% | |
AP1867是合成的FKBP12F36V的配体。 | ||||
| GC38060 | Shield-1 | 914805-33-7 | >98.00% | |
Shield-1是一种特异性、细胞可渗透的FK506结合蛋白-12 (FKBP)配体。 | ||||
| GC39503 | PROTAC FKBP Degrader-3 | 2079056-43-0 | >98.00% | |
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。 | ||||
| GC44899 | SLF | 195513-96-3 | >98.00% | |
A synthetic FK-506 Binding Protein (FKBP) ligand | ||||
| GC48027 | Rapamycin-d3 | 392711-19-2 | >≥98% deuterated forms (d1-d3) | |
An internal standard for the quantification of rapamycin | ||||
| GC61461 | SLF TFA | 2378802-47-0 | >95.00% | |
SLFTFA是FK506结合蛋白(FKBP)的合成配体,对FKBP51的亲和力为3.1μM,对FKBP12的IC50为2.6μM,可用于合成PROTAC分子。 | ||||
| GC61745 | AP1867-2-(carboxymethoxy) | 2230613-03-1 | - | |
AP1867-2-(carboxymethoxy)是一种基于AP1867(一种合成的FKBP12F36V配体)的配体,可通过linker与CRBN配体结合从而形成dTAG分子。 | ||||
| GC62186 | KB02-SLF | 2384184-40-9 | >99.00% | |
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。 | ||||
| GC66370 | Zapalog | 1708091-24-0 | - | |
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。 | ||||
| GC73491 | RapaBlock | 2474076-02-1 | >98.00% | |
RapaBlock是一种强效、非免疫抑制和脑不可渗透的FKBP12配体。 | ||||
