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ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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  • GC64322 structure
    GC64322Propargyl-PEG5-amine
    CAS: 1589522-46-2
    纯度: >95.00%

    Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

  • GC64324 structure
    GC64324Amino-PEG8-Boc
    CAS: 756526-06-4

    Amino-PEG8-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 8 单元 PEG-ADC 连接物，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG8-Boc 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC64328 structure
    GC64328Gly-Gly-Gly-PEG4-azide
    纯度: >95.00%

    Gly-Gly-Gly-PEG4-azide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC64355 structure
    GC64355N-Boc-PEG6-alcohol
    CAS: 331242-61-6

    N-Boc-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG6-alcohol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG6-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC64414 structure
    GC64414Fmoc-Glu-(Boc)-Val-Cit-PAB-PNP

    Fmoc-Glu-(Boc)-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC64463 structure
    GC64463Mal-PEG3-NHS ester
    CAS: 1537892-36-6
    纯度: >98.00%

    Mal-PEG3-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，含 Maleimide 基团。可用于制备抗体偶联药物。

  • GC64470 structure
    GC64470MCC
    CAS: 104676-09-7
    纯度: >95.00%

    MCC 是一种不可降解的 (non-cleavable) ADC 连接子，可用于合成 ADC，如 MCC-DM1。

  • GC64488 structure
    GC64488Fmoc-PEA
    CAS: 329223-23-6

    Fmoc-PEA (Example 1-2) 可用作抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 (cleavable) 的 linker 。

  • GC64509 structure
    GC64509MethylCBI-azaindole-benzamide-MOM-Boc-ethylenediamine-D
    CAS: 2222445-87-4
    纯度: >98.00%

    MethylCBI-azaindole-benzamide-MOM-Boc-ethylenediamine-D 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC64609 structure
    GC64609Sulfo-LC-SPDP
    CAS: 150244-18-1

    Sulfo-LC-SPDP 是一种异型双功能交联剂，Sulfo-LC-SPDP 的巯基可裂解。

  • GC64751 structure
    GC64751Amino-PEG9-acid
    CAS: 1191079-83-0

    Amino-PEG9-acid 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。Amino-PEG9-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Amino-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC64814 structure
    GC64814Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH
    CAS: 868594-52-9
    纯度: >99.00%

    Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC64910 structure
    GC64910Azido-PEG5-CH2CO2H
    CAS: 217180-81-9
    纯度: >99.00%

    Azido-PEG5-CH2CO2H 是一种可降解 (cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG5-CH2CO2H 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC64954 structure
    GC64954NHS-SS-Ph
    CAS: 2750799-12-1
    纯度: >98.50%

    NHS-SS-Ph 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC65003 structure
    GC65003Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH
    CAS: 187794-49-6
    纯度: >99.00%

    Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC65008 structure
    GC65008Mal-amido-PEG2-NHS ester
    CAS: 955094-26-5
    纯度: >98.00%

    Mal-amido-PEG2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。

  • GC65040 structure
    GC65040m-PEG11-acid
    CAS: 2280998-74-3
    纯度: >98.00%

    m-PEG11-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG11-acid 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC65151 structure
    GC65151m-PEG7-CH2CH2COOH
    CAS: 1093647-41-6
    纯度: >99.50%

    m-PEG7-CH2CH2COOH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。m-PEG7-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC65193 structure
    GC65193Amino-PEG5-C2-acid
    CAS: 1191078-74-6

    Amino-PEG5-C2-acid 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。Amino-PEG5-C2-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Amino-PEG5-C2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC65237 structure
    GC65237Biotin-PEG1-NH2
    CAS: 811442-85-0
    纯度: >97.00%

    Biotin-PEG1-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC65427 structure
    GC65427PAB-Val-Lys-Boc
    CAS: 1432969-86-2

    PAB-Val-Lys-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)，用于刺激免疫反应。

  • GC65444 structure
    GC65444Azide-PEG3-Tos
    CAS: 178685-33-1
    纯度: >97.00%

    Azide-PEG3-Tos 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成PROTAC 分子。Azide-PEG3-Tos 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC65464 structure
    GC65464Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO
    CAS: 2353409-80-8
    纯度: >96.00%

    Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC65485 structure
    GC65485Propargyl-PEG3-acid
    CAS: 1347760-82-0
    纯度: >98.00%

    Propargyl-PEG3-acid是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，同时也是基于PEG的PROTAC linker,可用于合成6-OHDA-PEG3-yne。6-OHDA-PEG3-yne 包含6-OHDA 和Propargyl-PEG3-acid。