ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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  • GC64087 structure
    GC64087MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc
    CAS: 1616727-22-0
    纯度: >95.00%

    MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc 是一种可被组织蛋白酶 (cathepsin) 降解的 ADC 连接子 (ADC linker),可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC64091 structure
    GC64091(R)-Azetidine-2-carboxylic acid
    CAS: 7729-30-8

    (R)-Azetidine-2-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。(R)-Azetidine-2-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64093 structure
    GC64093cis-4-Hydroxy-D-proline hydrochloride
    CAS: 77449-94-6

    cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。cis-4-Hydroxy-D-proline (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64094 structure
    GC64094N-tert-Butoxycarbonyl-trans-4-hydroxy-D-proline
    CAS: 147266-92-0

    N-tert-Butoxycarbonyl-trans-4-hydroxy-D-proline 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。N-tert-Butoxycarbonyl-trans-4-hydroxy-D-proline 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64145 structure
    GC641451-Cbz-3-Hydroxyazetidine
    CAS: 128117-22-6

    1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Cbz-3-Hydroxyazetidine 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64146 structure
    GC6414622-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid
    CAS: 1642333-05-8

    22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。22-(tert-Butoxy)-22-oxodocosanoic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64151 structure
    GC64151Propargyl-PEG5-acid
    CAS: 1245823-51-1
    纯度: >95.00%

    Propargyl-PEG5-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。Propargyl-PEG5-Boc 可用于合成 Galectin-3 的 ADC 抑制剂。Propargyl-PEG5-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC64153 structure
    GC64153NH2-PEG6-Boc
    CAS: 1286281-32-0

    NH2-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG6-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG6-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC64155 structure
    GC64155cis-4-Hydroxy-L-proline hydrochloride
    CAS: 441067-49-8

    cis-4-Hydroxy-L-proline (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。cis-4-Hydroxy-L-proline (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64156 structure
    GC641561-N-Boc-3-hydroxyazetidine
    CAS: 141699-55-0

    1-N-Boc-3-hydroxyazetidine 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-N-Boc-3-hydroxyazetidine 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64157 structure
    GC64157Azetidin-3-ol hydrochloride
    CAS: 18621-18-6

    Azetidin-3-ol (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Azetidin-3-ol (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64158 structure
    GC64158Methyl 1-Boc-azetidine-3-carboxylate
    CAS: 610791-05-4

    Methyl 1-Boc-azetidine-3-carboxylate 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Methyl 1-Boc-azetidine-3-carboxylate 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64159 structure
    GC641591-Boc-azetidine-3-yl-methanol
    CAS: 142253-56-3

    1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-yl-methanol 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64164 structure
    GC64164tans-4-Hydroxy-D-proline hydrochloride
    CAS: 142347-81-7

    tans-4-Hydroxy-D-proline hydrochloride是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。tans-4-Hydroxy-D-proline hydrochloride 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64174 structure
    GC64174Methyl azetidine-3-carboxylate hydrochloride
    CAS: 100202-39-9

    Methyl azetidine-3-carboxylate (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Methyl azetidine-3-carboxylate (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64176 structure
    GC641761-Boc-azetidine-3-carboxylic acid
    CAS: 142253-55-2

    1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64177 structure
    GC64177N3-PEG3-CH2CH2COOH
    CAS: 1056024-94-2
    纯度: >95.00%

    N3-PEG3-CH2CH2COOH 是基于PEG 的 PROTAC linker,可用于合成BI-3663 、BI-4216 和 BI-0319。N3-PEG3-CH2CH2COOH 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC64180 structure
    GC64180tans-4-Hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride
    CAS: 481704-21-6
    纯度: >97.00%

    tans-4-Hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。tans-4-Hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64197 structure
    GC64197Fmoc-azetidine-3-carboxylic acid
    CAS: 193693-64-0

    Fmoc-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Fmoc-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64198 structure
    GC64198Boc-trans-D-Hyp-OMe
    CAS: 135042-17-0

    Boc-trans-D-Hyp-OMe 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Boc-trans-D-Hyp-OMe 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64199 structure
    GC64199Docosanedioic acid
    CAS: 505-56-6

    Docosanedioic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Docosanedioic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64200 structure
    GC6420020-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid
    CAS: 683239-16-9

    20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。20-(tert-Butoxy)-20-oxoicosanoic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。

  • GC64251 structure
    GC64251Propargyl-PEG1-NHS ester
    CAS: 1174157-65-3
    纯度: >95.00%

    Propargyl-PEG1-NHS ester 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC64316 structure
    GC64316Boc-NH-PEG4-CH2COOH
    CAS: 876345-13-0

    Boc-NH-PEG4-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于合成可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。Boc-NH-PEG4-CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。