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Antibody-drug Conjugate/ADC Related

Antibody-drug Conjugate/ADC Related(抗体偶联药物相关)

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

研究方向

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    CAS: 1354787-71-5

    DC41-SMe 是一种 DC1 衍生物，对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性，IC50 值为 18-25 pM。DC1，CC-1065 的简化类似物，是用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。

  • GC35840 structure
    GC35840Deruxtecan
    CAS: 1599440-13-7
    纯度: >98.00%

    Deruxtecan 是一种强效拓扑异构酶 I 抑制剂，可作为抗体-药物偶联物（如 Trastuzumab deruxtecan 和 Patritumab deruxtecan）的细胞毒载荷，实现靶向抗肿瘤活性。

  • GC35908 structure
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    CAS: 118292-34-5

    Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。

  • GC35909 structure
    GC35909Duocarmycin GA
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    Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。

  • GC35910 structure
    GC35910Duocarmycin MA
    CAS: 1613286-57-9

    Duocarmycin MA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MA 可用于抗多药耐药细胞系。

  • GC35911 structure
    GC35911Duocarmycin MB
    CAS: 1613286-58-0

    Duocarmycin MB 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin MB 可用于抗多药耐药细胞系。

  • GC35912 structure
    GC35912Duocarmycin SA
    CAS: 130288-24-3

    Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素，IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂，能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。

  • GC36531 structure
    GC36531MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF
    纯度: >98.00%

    MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF 由ADC连接桥(MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) 和有效的微管蛋白聚合阻断剂 (MMAF, Monomethyl auristatin F) 组成。

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    CAS: 2130869-18-8

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  • GC36560 structure
    GC36560Mc-MMAD
    CAS: 1401963-15-2
    纯度: >98.50%

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  • GC36561 structure
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    CAS: 863971-24-8
    纯度: >98.00%

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    CAS: 1941168-63-3

    MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是基于季铵的生物可逆连接，用于靶向递送，可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症，例如肿瘤抗原的过表达。

  • GC36565 structure
    GC36565MC-Val-Cit-PAB
    CAS: 159857-80-4
    纯度: >98.00%

    A peptide linker molecule

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  • GC36568 structure
    GC36568MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib
    CAS: 2055896-83-6

    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物，通过使用 carfilzomib（一种不可逆的蛋白酶体抑制剂），通过 ADC 接头 MC-Val-Cit-PAB 连接，具有有效的抗肿瘤活性。

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    GC36569MC-Val-Cit-PAB-clindamycin
    CAS: 1639793-13-7

    MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 是基于季铵的生物可逆连接，用于靶向递送，可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

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    MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 是基于季铵的生物可逆连接，用于靶向递送，可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

  • GC36571 structure
    GC36571MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin
    CAS: 2055896-98-3
    纯度: >90.00%

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    GC36574MC-Val-Cit-PAB-rifabutin
    CAS: 2055900-34-8

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    GC36575MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a
    CAS: 2055896-86-9

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    GC36576MC-Val-Cit-PAB-vinblastine
    CAS: 2055896-92-7

    MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是基于季铵的生物可逆连接，用于靶向递送，可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。