Isodiospyrin, a natural dimeric naphthoquinone, is a human DNA topoisomerase I. Isodiospyrin shows anticancer, antibacterial and antifungal activities[1][2][3].
Isodiospyrin (10-40 μM) 不诱导人拓扑异构酶 I (htopo I)-DNA 共价复合物。然而，Isodiospyrin 拮抗 Camptothecin 诱导的 htopo I 介导的 DNA 裂解。Isodiospyrin 结合 htopo I 但不结合 DNA。在 DNA 不存在的情况下，Isodiospyrin 对 htopo I 对剪接因子 2/替代剪接因子的激酶活性具有强烈的抑制作用[1]。
Isodiospyrin 针对革兰氏阳性菌的 MIC 范围为 0.78 至 50 μg/mL。 Isodiospyrin 针对铜绿假单胞菌 ATCC 15443 和伤寒沙门氏菌的浓度范围为 50 至 100 μg/mL。对 M. chelonae 的 MIC 在 6.25 和 25 μg/mL 之间[2]。
Isodiospyrin（30 μM；120-144 小时）显示出 81.4 % 的 P. obscurans 生长抑制。30 μM Isodiospyrin 对 P. viticola 的抗真菌活性为 57.7 %[3]。
[1]. Chun-Yuan Ting, et al. Isodiospyrin as a novel human DNA topoisomerase I inhibitor. Biochem Pharmacol. 2003 Nov 15;66(10):1981-91.
[2]. B A Adeniyi, et al. Antibacterial activity of diospyrin, isodiospyrin and bisisodiospyrin from the root of Diospyros piscatoria (Gurke) (Ebenaceae). Ptother Res. 2000 Mar;14(2):112-7.
[3]. Xiaoning Wang, et al. Antifungal metabolites from the roots of Diospyros virginiana by overpressure layer chromatograp. Chem Biodivers. 2011 Dec;8(12):2331-40.