Hydroxy Bupropion
(Synonyms: 羟基1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐,Hydroxy Bupropion) 目录号 : GC43877
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Hydroxy Bupropion是bupropion的主要代谢产物，可抑制去甲肾上腺(NE)摄取，IC50值为1.7μM。
Cas No.:357399-43-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Hydroxy Bupropion, a major metabolite of bupropion, inhibits norepinephrine (NE) uptake with an IC50 value of 1.7μM [1]. Hydroxy Bupropion can inhibit the function of 5-HT3A receptors in oocytes and suppress the 5-HT 3A receptor-mediated serotonin-gated currents, with the IC50 value of 112μM [2]. The metabolic level and clearance rate of Hydroxy Bupropion can be used to assess the CYP2B6 activity in glomerular diseases[3]. Hydroxy Bupropion is widely used as an internal standard to optimize the solid-phase extraction-liquid chromatography-tandem mass spectrometry analysis conditions, enabling efficient analysis of the relevant metabolites in plasma and urine[4].
References:
[1] Damaj M I, Carroll F I, Eaton J B, et al. Enantioselective effects of hydroxy metabolites of bupropion on behavior and on function of monoamine transporters and nicotinic receptors[J]. Molecular pharmacology, 2004, 66(3): 675-682.
[2] Pandhare A, Pappu A S, Wilms H, et al. The antidepressant bupropion is a negative allosteric modulator of serotonin type 3A receptors[J]. Neuropharmacology, 2017, 113: 89-99.
[3] Joy M S, Frye R F, Stubbert K, et al. Use of enantiomeric bupropion and hydroxybupropion to assess CYP2B6 activity in glomerular kidney diseases[J]. Journal of clinical pharmacology, 2010, 50(6): 714.
[4] Coles R, Kharasch E D. Stereoselective analysis of bupropion and hydroxybupropion in human plasma and urine by LC/MS/MS[J]. Journal of Chromatography B, 2007, 857(1): 67-75.
Hydroxy Bupropion是bupropion的主要代谢产物，可抑制去甲肾上腺(NE)摄取，IC50值为1.7μM[1]。Hydroxy Bupropion可抑制卵母细胞中5-HT3A受体的功能，并抑制5-HT3A受体介导的血清素门控电流，IC50值为112μM[2]。Hydroxy Bupropion的代谢水平和清除率可用于评估肾小球疾病中的CYP2B6活性[3]。Hydroxy Bupropion被广泛用作内标，以优化固相萃取-液相色谱-串联质谱分析条件，从而高效分析血浆和尿液中的相关代谢物[4]。
| Cas No. | 357399-43-0 | SDF | |
| 别名 | 羟基1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐,Hydroxy Bupropion | ||
| Canonical SMILES | CC1NC(C)(C)COC1(C2=CC=CC(Cl)=C2)O | ||
| 分子式 | C13H18ClNO2 | 分子量 | 255.7 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.50 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9108 mL | 19.5542 mL | 39.1083 mL |
| 5 mM | 782.2 μL | 3.9108 mL | 7.8217 mL |
| 10 mM | 391.1 μL | 1.9554 mL | 3.9108 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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