E3 ligase Ligand 1

目录号: GC32711纯度: >98.50%同义词: (2S,4R)-1-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰]-4-羟基-N-[(1S)-1-[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)苯基]乙基]吡咯烷-2-甲酰胺盐酸,VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

E3 连接酶配体 1（VHL 配体 2 盐酸盐）是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 E3 连接酶 Ligand 1 可用于合成 ARV-771，一种基于 von Hippel-Landau (VHL) E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。 ARV-771 有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。

Cas No.: 1948273-03-7

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文献被引

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Nature
641, 529–536 (2025)
Nature
628, 630–638 (2024)
Nature
632, 686–694 (2024)
Nature
618, 1017–1023 (2023)
Nature
610, 366–372 (2022)
Cell
187(9):2288-2304 (2024)
Cell
183(7):1867-1883 (2020)
Science
388(6745) (2025)
Science
387(6739) (2025)
Science
387(6734) (2025)
Cell Research
35, 97–116 (2025)
Cell Research
34, 683–706 (2024)
Cell Research
33, 273–287 (2023)
Cell Research
33, 546–561 (2023)
Cell Research
33, 904–922 (2023)
Cell Research
31, 1291–1307 (2021)

产品描述 Description

E3 ligase Ligand 1 is a Ligand for E3 Ligase extracted from patent WO/2017/030814A1 compound example 202, used in PROTAC technology.

E3 ligase Ligand 1 is a VHL E3 ligase-binding ligand[1]. E3 ligase Ligand 1 is used to synthesize ARV-771, a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC. ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of castration-resistant prostate cancer (CRPC) as compared with BET inhibition[2].

[1]. WO/2017/030814A1 [2]. Kanak R, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(26), 7124-7129

产品文档 Product Documents

Purity:>98.50%

化学性质Chemical Properties

CAS 号

1948273-03-7

同义词

(2S,4R)-1-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰]-4-羟基-N-[(1S)-1-[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)苯基]乙基]吡咯烷-2-甲酰胺盐酸,VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

SMILES

N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@H](C(N[C@@H](C)C2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O.Cl

分子式

C₂₃H₃₃ClN₄O₃S

分子量

481.05 g/mol

溶解性

DMSO : ≥ 63 mg/mL (130.96 mM)

保存条件

Store at -20°C

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计算工具摩尔浓度 / 稀释 / 分子量 / 单位换算 / 体内配方 / 溶解度

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