(D)-PPA 1 TFA is a drolysisresistant d-peptide antagonist. (D)-PPA 1 TFA serves as a potent PD-1 with the affinity 0f 0.51 μM with in vitro and in vivo efficacy[1].
(D)-PPA 1 TFA (0.2 mg/mL, 1.0 mg/mL) 在 1.0 mg/mL 时阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用[1]。
(d) -ppa 1 (3.125-100 μM;24 h, 48 h) 不直接杀死肿瘤细胞，对 CT26 细胞生长无影响[1]。
(D)-PPA 1 TFA (2 mg/kg; 皮下注射或腹腔注射; 每天 1 次, 共 7 天) 抑制小鼠体内 CT26 肿瘤的生长[1]。
(D)-PPA 1 TFA (40 μg/mouse in 200 μL; i.v.; single dose) 具有靶向 CT26 荷瘤小鼠肿瘤组织的能力[1]。
[1]. Chang HN, et al. Blocking of the PD-1/PD-L1 Interaction by a D-Peptide Antagonist for Cancer Immunotherapy. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Sep 28;54(40):11760-4.