CCG258747

目录号: GC67907纯度: >98%

CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶（GRKs）可用于研究心力衰竭。

Cas No.: 2615910-00-2

规格	价格	库存	数量	操作
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文献被引

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Nature
641, 529–536 (2025)
Nature
628, 630–638 (2024)
Nature
632, 686–694 (2024)
Nature
618, 1017–1023 (2023)
Nature
610, 366–372 (2022)
Cell
187(9):2288-2304 (2024)
Cell
183(7):1867-1883 (2020)
Science
388(6745) (2025)
Science
387(6739) (2025)
Science
387(6734) (2025)
Cell Research
35, 97–116 (2025)
Cell Research
34, 683–706 (2024)
Cell Research
33, 273–287 (2023)
Cell Research
33, 546–561 (2023)
Cell Research
33, 904–922 (2023)
Cell Research
31, 1291–1307 (2021)

产品描述 Description

CCG258747 is a selective GRK2 inhibitor (IC₅₀=18 nM) with high selectivity over GRK1, GRK5, PKA, and ROCK1 (518, 83, >5500, and >550-fold, respectively).CCG258747 also blocks the internalization of the µ-opioid receptor. G protein-coupled receptor (GPCR) kinases (GRKs) are attractive targets for the research of heart failure^[1].

[1]. Renee A Bouley, et al. A New Paroxetine-Based GRK2 Inhibitor Reduces Internalization of the μ-Opioid Receptor. Mol Pharmacol. 2020 Jun;97(6):392-401.

产品文档 Product Documents

Purity:>98%

COA SDS Data Sheet

化学性质Chemical Properties

CAS 号

2615910-00-2

分子式

C₂₈H₂₇FN₄O₄

分子量

502.54 g/mol

溶解性

DMSO : 100 mg/mL (198.99 mM; Need ultrasonic)

保存条件

4°C, away from moisture and light

General tips

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度，请将管子加热至 37°C，然后在超声波浴中震荡一段时间。

Shipping Condition

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计算工具摩尔浓度 / 稀释 / 分子量 / 单位换算 / 体内配方 / 溶解度

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浓度 (Concentration)

分子量 (MW)

g/mol