AR antagonist 1 (compound 29) drochloride is a potent 0)[1].
AR antagonist 1 (compound 29) drochloride 是 ARD-266 靶连接酶的配体。 ARD-266 是一种高效的基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂[1]。
AR antagonist 1 与其 E3 连接酶复合物具有微摩尔结合亲和力，可成功用于设计高效的 PROTAC 降解剂[1]。
PROTAC 包含两个不同的配体，通过一个接头连接； 一种是E3泛素连接酶的配体，另一种是靶蛋白的配体。
PROTACs 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。
[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.