THK5351在被放射性标记后，是一种正电子发射断层扫描（PET）的tau蛋白成像示踪剂。
Cas No.:1707147-26-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
THK5351, after being radiolabeled, is a positron emission tomography (PET) tau protein imaging tracer. THK5351 visualizes tau protein pathology in the brain by binding to the β-sheet structure of tau protein in neurofibrillary tangles[1-4].
References:
[1] Brendel M, Wagner L, Levin J, et al. Perfusion-Phase [18F]THK5351 Tau-PET Imaging as a Surrogate Marker for Neurodegeneration. J Alzheimers Dis Rep. 2017 Sep 28;1(1):109-113.
[2] Kang JM, Lee SY, Seo S, et al. Tau positron emission tomography using [18F]THK5351 and cerebral glucose hypometabolism in Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2017 Nov;59:210-219.
[3] Kikuchi A, Okamura N, Hasegawa T, et al. In vivo visualization of tau deposits in corticobasal syndrome by 18F-THK5351 PET. Neurology. 2016 Nov 29;87(22):2309-2316.
[4] Harada R, Ishiki A, Kai H, Sato N, et al. Correlations of 18F-THK5351 PET with Postmortem Burden of Tau and Astrogliosis in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2018 Apr;59(4):671-674.
THK5351在被放射性标记后，是一种正电子发射断层扫描（PET）的tau蛋白成像示踪剂。THK5351可通过与神经原纤维缠结中tau蛋白的β-折叠结构结合来可视化脑内tau蛋白病理[1-4]。
THK535的放射合成与临床PET成像方法[1-2]
本实验方案根据研究内容整理，仅供参考，请根据实际需求进行调整。
1. THK535合成具有放射性的18F-THK5351：
（1）将回旋加速器生产的含18F-的靶水通过Sep-Pak Light Accell Plus QMA柱，18F-被捕获在柱上。然后用Kryptofix溶液将18F-洗脱至反应瓶中。洗脱液与乙腈混合，通过共沸蒸馏除去水分，得到干燥的18F-/Kryptofix 222/K₂CO₃复合物。
（2）向干燥的反应瓶中加入溶解于0.7mL DMSO的THK5352（3mg，5.3μmol）。在110°C下搅拌反应10分钟。向反应液中加入2mol/L HCl水溶液0.2mL， 在110°C下继续搅拌3分钟，加入0.8mol/L AcOK水溶液1mL和蒸馏水7mL以淬灭反应。
（3）用60%乙醇将产物从C18柱上洗脱。将乙醇洗脱液与水混合后，进行半制备HPLC纯化。色谱条件：Inertsil ODS-4柱，流动相为20mmol/L NaH₂PO₄/乙腈（75/25），流速5.0mL/min。收集18F-THK5351对应的色谱峰。
2. PET使用：经静脉注射185MBq剂量的18F-THK5351；使用PET扫描仪进行动态扫描，持续90分钟。重建PET图像，并计算标准化摄取值（SUV）图像；将个体的MRI T1图像与早期（注射后0-10分钟）PET图像进行配准；将配准后的MR和PET图像空间标准化至Talairach空间的模板；在标准化图像上，于多个感兴趣区手动或半自动放置ROI；计算各ROI的SUV与小脑皮质SUV的比值（SUVR），作为示踪剂滞留的指标。
注意事项：
（1）操作人员需严格遵守辐射防护规定，穿戴适当的防护装备，并在无菌条件下完成最终产品的无菌过滤与分装。
References:
[1] Harada R, Okamura N, Furumoto S, et al. 18F-THK5351: A Novel PET Radiotracer for Imaging Neurofibrillary Pathology in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2016 Feb;57(2):208-14.
[2] Okamura N, Furumoto S, Harada R, et al. Novel 18F-labeled arylquinoline derivatives for noninvasive imaging of tau pathology in Alzheimer disease. J Nucl Med. 2013 Aug;54(8):1420-7.
| Cas No. | 1707147-26-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@@H](COC1=CC=C2N=C(C3=CC=C(NC)N=C3)C=CC2=C1)CF | ||
| 分子式 | C18H18FN3O2 | 分子量 | 327.35 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (152.74 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0548 mL | 15.2742 mL | 30.5483 mL |
| 5 mM | 611 μL | 3.0548 mL | 6.1097 mL |
| 10 mM | 305.5 μL | 1.5274 mL | 3.0548 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet