SMS2-IN-1是一种强效且高选择性的鞘磷脂合成酶2（SMS2）抑制剂，对SMS2的IC50值为6.5nM，对SMS1的IC50值为1000nM。
Cas No.:2098890-15-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SMS2-IN-1 is a potent and highly selective inhibitor of sphingomyelin synthase 2 (SMS2), with an IC50 value of 6.5nM for SMS2 and 1000nM for SMS1. SMS2-IN-1 binds to wild-type SMS2 with a Kd of 37nM, with S227 and H229 identified as key residues for binding[1].
In vitro, pre-treatment with 30µM SMS2-IN-1 for 30min blocked TcdB3-induced migracytosis in NRK cells overexpressing Tspan4-mCherry[2]. Treatment with 25µM SMS2-IN-1 for 16h significantly inhibited the formation of migrasome-like structures in NRK cells stably expressing Tspan4-GFP[3].
References:
[1] Adachi R, et al. Discovery and characterization of selective human sphingomyelin synthase 2 inhibitors. Eur J Med Chem. 2017 Aug 18;136:283-293.
[2] Li D, Yang Q, Luo J, Xu Y, Li J, Tao L. Bacterial toxins induce non-canonical migracytosis to aggravate acute inflammation. Cell Discov. 2024;10(1):112.
[3] Wang D, Wang H, Wan W, et al. Engineered migrasomes provide a robust and thermally stable vaccination platform. Elife. 2025;13:RP97621.
SMS2-IN-1是一种强效且高选择性的鞘磷脂合成酶2（SMS2）抑制剂，对SMS2的IC50值为6.5nM，对SMS1的IC50值为1000nM。SMS2-IN-1与野生型SMS2的Kd值为37nM，其中S227和H229被确定为结合的关键残基[1]。
体外实验中，30µM SMS2-IN-1预处理30分钟可阻断TcdB3在Tspan4-mCherry过表达的NRK细胞中诱导的胞吐迁移体的产生[2]。在稳定表达Tspan4-GFP的NRK细胞中，以25µM SMS2-IN-1处理16小时，可显著抑制类迁移体结构的形成[3]。
| Cell experiment [1]: | |
Cell lines | NRK cells stably overexpressing Tspan4-mCherry |
Preparation Method | Cells were incubated with complete DMEM supplemented with 30μM SMS2-IN-1 for 30min, respectively. Following the incubation, the cells were treated with 0.2pM TcdB3 for 4h before imaging. |
Reaction Conditions | 30μM; 30min |
Applications | SMS2-IN-1 blocked TcdB3-induced migracytosis. |
References: | |
| Cas No. | 2098890-15-2 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C34H37F6N3O5 | 分子量 | 681.67 |
| 溶解度 | DMSO : 27.78 mg/mL (40.75 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.467 mL | 7.3349 mL | 14.6699 mL |
| 5 mM | 293.4 μL | 1.467 mL | 2.934 mL |
| 10 mM | 146.7 μL | 733.5 μL | 1.467 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
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- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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