GLPBio

关于 "KEAP1-Nrf2" 的结果8 个结果

  • GC75349 structure
    GC75349
    Keap1-Nrf2-IN-9
    CAS: 2769963-24-6

    Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，IC50 值为 0.575 ?M。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。

  • GC75435 structure
    GC75435
    Keap1-Nrf2-IN-13
    CAS: 2456294-92-9

    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。

  • GC36390 structure
    GC36390
    Keap1-Nrf2-IN-1
    CAS: 2232112-72-8

    Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应，并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。

    KEAP1-Nrf2
  • GC12545 structure
    GC12545
    2-HBA
    CAS: 131359-24-5

    An indirect inhibitor of Keap1-Nrf2 interactions

    Caspase
  • GC19845 structure
    GC19845
    CBR-470-1
    CAS: 2416095-06-0

    CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP + 诱导的细胞毒性。

  • GC64862 structure
    GC64862
    Tricetin
    CAS: 520-31-0

    Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。

    Apoptosis
  • GC68899 structure
    GC68899
    CPUY192018
    CAS: 1567836-15-0

    CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。

    Others
  • GC71072 structure
    GC71072
    NXPZ-2
    CAS: 2254492-08-3

    NXPZ-2是一种口服活性Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，Ki值为95 nM，EC50值为120和170 nM。

    KEAP1-Nrf2