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Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc 是一种可被组织蛋白酶 (cathepsin) 降解的 ADC 连接子 (ADC linker)，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。

GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。

RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

Oxocarbazate, also known as CID23631927, is an inhibitor of human cathepsin L.

Olgotrelvir sodium是一种口服活性的冠状病毒主要蛋白酶（Mpro）和人细胞组织蛋白酶（cathepsin L）的双重抑制剂。