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G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。

VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。

N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。

ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子，H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。

VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

ML381（VU0488130）是一种高度选择性的中枢神经系统渗透性mAChR M5正交拮抗剂（IC50=450 nM；Ki=340 nM）。

GSK1034702是M1 mAChR变构激动剂。

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride是托特罗定的活性代谢产物，是mAChR拮抗剂。

ML-137 is a positive allosteric modulator (PAM) of M1 muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).

Cycrimine是一种口服活性毒蕈碱胆碱能受体（mAChR）M1拮抗剂，可降低帕金森模型中的乙酰胆碱水平。

LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR) 激动剂，可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。

Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。

Tridihexethyl (Pathilon) chloride 是一种具有口服活性的抗胆碱能剂和 mAChR 拮抗剂，具有抗蕈碱和抗胆碱能的活性。Tridihexethyl chloride 对胃肠道有明显的解痉和抗分泌作用。Tridihexethyl chloride 可用于消化性溃疡病和获得性眼球震颤的研究。