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TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药，通过去酯化产生TG 100572，开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。

ZK-261991是一种可口服的VEGFR酪氨酸酶抑制剂，抑制VEGFR-2活性的IC50值为5nM。

KDR-in-4 (KDR-in-4) 是一种有效的激酶插入结构域受体 (KDR/VEGFR2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。

A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF

SU1498 (AG 1498)是一种有效的血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）抑制剂，IC 50 值为0.7μM。

An inhibitor of VEGFRs

GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物，是一种有效的MLKL抑制剂，结合MLKL假激酶结构域，Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。

SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.

Chiauranib (CS2164) selectively inhibits multiple kinase targets aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , thereby inhibiting the rapid proliferation of tumor cells, enhancing the antitumor immunity, and inhibiting tumor angiogenesis, to achieve the anti-tumor efficacy.

Axitinib-d3 是氘标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2

4SC-203 (SC71710) is a multikinase inhibitor with potential antineoplastic activity. 4SC-203 selectively inhibits FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3/STK1), FLT3 mutated forms, and vascular endothelial growth factor receptors (VEGFRs).

Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

A dual inhibitor of VEGFR and FGFR

Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。

Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 FLT3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2).

5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。

Sozinibercept (opt 302;VGX-300)是一种可溶性的VEGFR-3，能有效抑制促血管生成因子VEGF-C/D的活性，抑制血管生成和血管渗漏。

Multi-target kinase inhibitor 2（化合物5K）是一种多靶点激酶抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶具有活性，IC50值在40至204 nM之间。

(S)-SAR131675是SAR131675的s -对映体，SAR131675是一种有效的选择性VEGFR3抑制剂和点击化学试剂。

SYHA1813是CSF1R和VEGFR的双重抑制剂。

CEP-11981（ESK981；BOL 303213X）是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用。

Olinvacimab (TTAC-0001)是一种全人源抗vegfr2单克隆抗体。