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Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 的 IC50 分别为 0.21、0.16、0.24 nM。 Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。 Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌（RCC）的潜力。

Brivanib (BMS-540215)是一种口服有效的ATP竞争性VEGFR-2抑制剂，IC 50 为25nM，K i 为26nM。

A dual inhibitor of Kit and VEGFR2

A c-Met and VEGFR2 inhibitor

Foretinib (GSK1363089)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要靶点包括c-Met（IC 50 =0.4nM）和VEGFR2（IC 50 =0.9nM）。

Ponatinib (AP24534)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Abl（IC 50 =0.37nM），PDGFRα（IC 50 =1.1nM），VEGFR2（IC 50 =1.5nM），FGFR1（IC 50 =2.2nM）和Src（IC 50 =5.4nM）的活性。

A B-Raf and VEGFR2 inhibitor

Axitinib (AG 013736)是一种具有口服活性的特异性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，主要靶向VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，IC 50 值分别为 0.1nM、0.2nM和0.1-0.3nM。

A VEGFR2 inhibitor

TAK-593 是一种有效的 VEGFR 和 PDGFR 家族抑制剂，对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 分别为 3.2、0.95、1.1、4.3 和 13 nM。

舒尼替尼Sunitinib（SU 11248）是一种具口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对血管内皮生长因子受体（VEGFR2）和血小板衍生生长因子受体（PDGFRβ）的IC 50 分别为80nM和2nM。

A VEGFR2 inhibitor

A dual inhibitor of c-Met and VEGFR2

A selective VEGFR2 inhibitor

An inhibitor of VEGFR3

A potent and selective VEGFR2 inhibitor

An inhibitor of c-Met and VEGFR2

A selective dual inhibitor of VEGFR2 and PDGFR

An inhibitor of VEGFR2

A VEGFR inhibitor

MAZ51是一种选择性血管内皮生长因子受体3（VEGFR-3；FLT4）酪氨酸激酶抑制剂。

A VEGFR inhibitor

VEGFR-2 inhibitor

(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性人血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 值为 200 nM。 (Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可显着抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。 (Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系，IC50 小于 1 μM。